Pharmacological Activities， Pharmacokinetics， and Adverse Reactions of Polyphyllin Ⅱ： A Review

HUANG Huating; PENG-HU Linyue; LIU Manting; HU Panxiang; ZHU Rongyue; YANG Yuchang; QU Changhai; NI Jian; DONG Xiaoxu

doi:10.13422/j.cnki.syfjx.20221825

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Pharmacological Activities， Pharmacokinetics， and Adverse Reactions of Polyphyllin Ⅱ： A Review

更新时间：2023-05-17

- Pharmacological Activities， Pharmacokinetics， and Adverse Reactions of Polyphyllin Ⅱ： A Review
  增强出版
- Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae Vol. 29, Issue 8, Pages: 257-265(2023)
- 作者机构：
  
  北京中医药大学中药学院，北京 102488
- 作者简介：
- 基金信息：
- DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.20221825
  CLC： R22;R242;R2-031;R285.5
- Published：20 April 2023，
  
  Published Online：01 July 2022，
  
  Received：15 April 2022，
- 稿件说明：
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黄华婷,彭胡麟玥,刘曼婷等.重楼皂苷Ⅱ的药理作用、药代动力学及不良反应研究进展[J].中国实验方剂学杂志,2023,29(08):257-265.

HUANG Huating,PENG-HU Linyue,LIU Manting,et al.Pharmacological Activities， Pharmacokinetics， and Adverse Reactions of Polyphyllin Ⅱ： A Review[J].Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2023,29(08):257-265.
黄华婷,彭胡麟玥,刘曼婷等.重楼皂苷Ⅱ的药理作用、药代动力学及不良反应研究进展[J].中国实验方剂学杂志,2023,29(08):257-265. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.20221825.

HUANG Huating,PENG-HU Linyue,LIU Manting,et al.Pharmacological Activities， Pharmacokinetics， and Adverse Reactions of Polyphyllin Ⅱ： A Review[J].Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2023,29(08):257-265. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.20221825.

摘要

重楼作为我国传统的名贵中药材，主要分布在云南、广西、贵州等西南一带，具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊的功效，治疗铁打伤痛、毒蛇咬伤、凉风抽搐等具有奇效，迄今已经有2 000多年的应用历史。重楼皂苷Ⅱ结构上属于薯蓣皂苷，是重楼的主要活性成分之一，具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗菌、免疫调节、抗氧化、逆转多药耐药等多种药理活性，展现出良好的应用前景。其中，重楼皂苷Ⅱ的抗肿瘤作用受到广泛关注，其作用机制与抑制增殖、迁移和侵袭，诱导细胞周期阻滞、凋亡和自噬，抑制血管生成，调节肿瘤微环境等有关。药代动力学显示，重楼皂苷Ⅱ由于其溶解度低、吸收差、体内分布不理想、代谢慢等因素，导致其体内生物利用度低，严重限制其临床应用。近年来，重楼皂苷Ⅱ的不良反应报道增多，如具有较强的溶血活性，并对肝、肾、心肌、心血管细胞等产生明显细胞增殖抑制作用。以“重楼皂苷Ⅱ”“Polyphyllin Ⅱ”“Paris Saponin Ⅱ”为主要关键词，通过检索“中国知网”“维普”“万方”“PubMed”“Web of Science”“Elsevier SD”等中英文数据库，现从药理作用及其机制、药代动力学研究、不良反应3个方面对其研究进展进行综述，以期为重楼皂苷Ⅱ的深入研究和开发利用提供思路和参考。

Abstract

As a rare Chinese medicinal material， Paridis Rhizoma is mainly distributed in Yunnan， Guangxi， and Guizhou in southwestern China， with the effect of clearing heat and detoxifying， alleviating edema and relieving pain， cooling liver and tranquilizing mind. It is particularly effective for injuries from falls， fractures， contusions and strains， snake bites， cold wind-induced convulsion， and other diseases， which has been used for more than 2 000 years. According to modern research， polyphyllin Ⅱ， one of the main active components of Paridis Rhizoma， belongs to diosgenin in structure. It has the anti-tumor， anti-inflammatory， antiviral， antibacterial， immune-regulating， antioxidant， and multidrug resistance-reversing activities， showing good application prospect. Especially， the anti-tumor effect of polyphyllin Ⅱ has attracted wide attention， and the mechanism is inhibiting proliferation， migration， and invasion of tumor cells， inducing cell cycle arrest， apoptosis， and autophagy， suppressing angiogenesis， and modulating tumor microenvironment. However， the pharmacokinetic results show that polyphyllin Ⅱ has low bioavailability

in vivo

due to the low solubility， poor absorption， unsatisfactory distribution， and slow metabolism， which limit the clinical application. In recent years， there has been an explosion of research on the adverse reactions of polyphyllin Ⅱ， such as the strong hemolytic activity and obvious cytotoxicity to liver， kidney， myocardium and cardiovascular cells. Thus， papers were retrieved from "CNKI"， "VIP"， "Wanfang Data"， "PubMed"， "Web of Science"， and "Elsevier SD" with "Paris saponin Ⅱ"， "Polyphyllin Ⅱ" as the main keywords， and the pharmacological activities and mechanisms， pharmacokinetics， and adverse reactions were summarized. The findings are expected to serve as a reference for the in-depth research， development， and utilization of polyphyllin Ⅱ.

关键词

重楼皂苷Ⅱ药理作用药代动力学不良反应抗肿瘤作用

Keywords

polyphyllin Ⅱpharmacological activitiespharmacokineticsadverse reactionsanti-tumor effect

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