تحضير ناقل الكحول لمستخلص تريتيجارين - كوانكسونغ وتحليل آليته المضادة للالتهاب in vitro

TAO Ling ,  

WAN Zhiyan ,  

LIU Yidan ,  

LI Zhe ,  

ZANG Zhenzhong ,  

ZHU Weifeng ,  

GUAN Yongmei ,  

摘要

الهدف هو تحضير ناقل الكحول لمستخلص تريتيجارين - كوانكسونغ (TP-CX@TESs)، وتقييم جودته، ودراسة تأثيره المضاد للالتهابات آليًا وآلية عمله. تم تحضير TP-CX@TESs باستخدام طريقة الحقن بالموجات فوق الصوتية، وتم تقييمها بناءً على معدل التغليف وحجم الجسيمات، وتم تحسين وصفة التصنيع باستخدام تصميم بوكس-بهنكين - طريقة الاستجابة السطحية، ثم تم توصيف المادة المحضّرة وتقييم أدائها عبر الجلد in vitro؛ باستخدام نموذج التهاب خلايا RAW264.7 المستحث بالليبوبوليسكاريد (LPS)، بعد تدخل الدواء لمدة 24 ساعة، تم قياس إطلاق عوامل الالتهاب مثل أكسيد النيتريك (NO)، إليليك الإنترلوكين 6 (IL-6)، وعامل نخر الورم-ألفا (TNF-α) في الحالة العليا للخلايا، وتم قياس تعبير بروتينات جانوس كيناز 2 (JAK2)، وعامل نقل الإشارة والمنشط اللاترجعي 3 (STAT3)، ومستقبل الأسيتيل كولين النيكوتيني α7 (α7nAChR) عبر التيوت للمصل الغربي (Western blot)، وتم تقييم التعبير الجيني لـ JAK2، STAT3، CHRNA7 (الجين المشفر α7nAChR)، وعامل النسخ النووي-κB (NF-κB) باستخدام تفاعل البوليميراز المتسلسل الكمي الفوري (Real-time PCR). أظهرت نتيجة تصميم بوكس-بهنكين - طريقة الاستجابة السطحية أن نسبة وزن الفوسفاتيديل كولين الصفار 2.3%، ونسبة الحجم الإيثانول 30%، ونسبة بوليسوربات-80 إلى فوسفاتيديل الكولين (2:5) هي عملية التصنيع الأمثل. أظهرت التوصيفات المجهرية أن TP-CX@TESs له هيكل كروي بمعدل حجم جسيم (105.60±3.85) نانومتر، ومؤشر متعدد التشتت 0.19±0.03، وزتا جهد (-15.89±0.98) مللي فولت، ونسبة تغليف تريتيجارين، حمض الفيروليك، وجلومات اللاذع على التوالي (76.88±4.40)%، (78.84±4.40)%، (65.88±0.06)%. أظهر TP-CX@TESs إطلاقًا وتغلغلًا عبر الجلد مطيعاً نموذج الديناميكا الحركية من الدرجة الأولى مع خصائص الإفراج البطيء. أظهرت تجارب خلايا RAW264.7 أن TP-CX@TESs عند تركيزات 39.00 ميكروغرام/لتر من تريتيجارين و1.95 ملليغرام/لتر من مستخلص كوانكسونغ قادر على تثبيط إطلاق NO، TNF-α، وIL-6 المستحثة بـ LPS بشكل كبير (P<0.01)، وكذلك زيادة التعبير عن بروتينات STAT3 وα7nAChR (P<0.01)، زيادة تعبير CHRNA7 mRNA وانخفاض تعبير NF-κB mRNA (P<0.05، P<0.01). الخلاصة: وصفة TP-CX@TESs المختارة بسيطة وقابلة للتطبيق، والعينات المحضرة تتمتع بأداء إطلاق ممتاز، وتغلغل عبر الجلد، ونشاط مضاد للالتهاب in vitro، وتعمل آليًا عبر تثبيط NF-κB.

关键词

تريتيجارين; كوانكسونغ; ناقل الكحول; توافق المكونات; الإعطاء عبر الجلد; مسار إشارات جانوس كيناز 2 / عامل نقل الإشارة والمنشط اللاترجعي 3 (JAK2/STAT3); عامل النسخ النووي-κB (NF-κB)

阅读全文