الهدف هو تحضير ناقل كحولي يحتوي على تريبترين جيني من السيباي وكزيمب (TP-CX@TESs) وتقييم جودته ودراسة تأثيره المضاد للالتهاب في المختبر وآلية عمله. وقد تم استخدام طريقة الحقن بالموجات فوق الصوتية لتحضير TP-CX@TESs، مع اعتماد معدل التحويط وحجم الجسيمات كمؤشرات تقييم، وتم تحسين وصفة التصنيع باستخدام تصميم بوكس-بينكن-استجابة السطح، وتم توصيف TP-CX@TESs المحضّر بأفضل وصفة وتقييم أدائه في النفاذية عبر الجلد في المختبر؛ وفي نموذج التهاب خلايا RAW264.7 المحفزة بواسطة الليبوبوليسكاريد (LPS)، بعد 24 ساعة من التدخل الدوائي، تم قياس كمية إطلاق عوامل الالتهاب مثل أكسيد النيتريك (NO)، الإنترلوكين-6 (IL-6)، وعامل نخر الورم-α (TNF-α) في السائل الخارجي للخلية، وتم قياس مستويات تعبير بروتينات كيناز جانوس 2 (JAK2) وعامل التفعيل والنقل الإشارة 3 (STAT3) ومستقبل الأستيل كولين النيكوتيني α7 (α7nAChR) باستخدام طريقة الغربلة المناعية؛ كما تم قياس مستوى تعبير جينات JAK2 وSTAT3 وCHRNA7 التي ترمز لα7nAChR وعامل النسخ NF-κB باستخدام تفاعل البوليميراز المتسلسل الكمي اللحظي. وأظهرت نتائج تصميم بوكس-بينكن أن أفضل وصفة هي محتوى فوسفوليبيد الصفار 2.3%، وتركيز الإيثانول 30%، ونسبة بولي سوربات-80 إلى الفوسفوليبيد 2:5. وأظهر التصوير المجهري أن TP-CX@TESs له شكل كروي تقريبا، وحجم جزيء (105.60±3.85) نانومتر، ومؤشر التشتت 0.19±0.03، وزهتا الجهد (-15.89±0.98) ملي فولت. وكانت معدلات التحويط للمواد الفعالة 76.88±4.40%، 78.84±4.40%، و65.88±0.06% على التوالي. وأظهرت النتائج أن إطلاق وتحليل الاختراق عبر الجلد لكلا من التريبترين وجيني السيباي يتبعان نموذج الحركيات من الدرجة الأولى مع إطلاق مستمر. وأظهرت تجارب الخلايا RAW264.7 أن TP-CX@TESs عند تركيز 39.00 ميكروغرام/لتر من التريبترين و1.95 ملغ/لتر من مستخلص الكزيمب يمكنه أن يثبط بشكل ملحوظ إطلاق NO وTNF-α وIL-6 المحفز بواسطة LPS (P<0.01)، ويعزز تعبير بروتينات STAT3 وα7nAChR (P<0.01)، ويرفع التعبير الجيني لـ CHRNA7 ويخفض تعبير NF-κB mRNA (P<0.05 وP<0.01). الخلاصة أن وصفة TP-CX@TESs المختارة بسيطة وقابلة للتطبيق، والعينات المحضرة تظهر إطلاقا جيدا عبر الجلد، وأداء مضاد للالتهاب ممتازا في المختبر، وآلية عملها مرتبطة بتثبيط NF-κB.

تريبترين جيني;كزيمب;ناقلة كحولية;توافق المكونات;إعطاء عبر الجلد؛مسار إشارة كيناز جانوس 2 / عامل التفعيل والنقل 3 (JAK2/STAT3);عامل النسخ NF-κB