Krebs, verursacht durch das Entkommen von Zellen aus der Homöostasekontrolle, abnorme Proliferation und Differenzierung, ist eine der tödlichsten Krankheiten und wird schnell zu einer der größten Belastungen dieses Jahrhunderts. Mit jahrzehntelanger Forschung und einem Wandel im Verständnis von Krebs entwickeln sich auch die Behandlungsmethoden rasch weiter, doch es mangelt weiterhin an wirksamen Therapien und Gegenmaßnahmen, insbesondere die Suche nach sicheren, effektiven und ungiftigen Medikamenten bleibt ein langfristiges Ziel im Bereich der Krebsbekämpfung. Die aus der traditionellen chinesischen Medizin extrahierten und isolierten Saponinkomponenten können Krebs auf vielfältige Weise verbessern und zeigen dabei kaum Nebenwirkungen, weshalb die Forschung zu antikarzinogenen Saponinen zunehmend an Bedeutung gewinnt. Studien haben gezeigt, dass chinesische Arzneisaponine vor allem durch Hemmung der Krebszellproliferation, Metastasierung und Angiogenese, Förderung der Apoptose, Induktion der Autophagie von Tumorzellen, Regulierung der miRNA-Expression und der Immunfunktion antitumorale Wirkungen entfalten. Die chinesischen Arzneisaponine können durch Regulierung von Signalwegen, die mit sekretorischem Glykoprotein/β-Katenin (Wnt/β-Katenin), AMP-aktivierter Proteinkinase (AMPK), nuklearem Transkriptionsfaktor-κB (NF-κB), mitogen-aktivierter Proteinkinase (MAPK), Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)/Proteinkinase B (Akt)/mTOR (Target of Rapamycin bei Säugetieren), Janus-Kinase/Signaltransduktion und Transkriptionsaktivator 3 (JAK/STAT3), hypoxieinduzierbarem Faktor-1α (HIF-1α), Toll-like Rezeptoren (TLR) und anderen relevanten Signalwegen in die Prozesse der Proliferation, Metastasierung, Angiogenese, Apoptose und Autophagie von Krebszellen eingreifen und so das Fortschreiten von Krebs beeinflussen. Daher liegt der Schwerpunkt dieser Übersicht darauf, die Entdeckungen und Bewertungen von antikarzinogenen chinesischen Arzneisaponinen zu aktualisieren und deren Wirkmechanismen einschließlich der Fortschritte relevanter Signalwege zu erläutern, um das Verständnis der antikarzinogenen Funktionen chinesischer Arzneisaponine zu vertiefen und neue Perspektiven und Richtungen für die Prävention und Behandlung von Tumoren mit traditioneller chinesischer Medizin zu bieten und so die Entwicklung und Nutzung von Ressourcen besser voranzutreiben.