Celastrol (CEL) ist eine natürliche pentazyclische Triterpenverbindung, die aus dem traditionellen chinesischen Arzneimittel Leigongteng isoliert wurde. Moderne pharmakologische Studien zeigen, dass CEL immunmodulatorische, entzündungshemmende, antitumorale, antifibrotische, antivirale Wirkungen besitzt und das Herz-Kreislauf- sowie das Nervensystem schützt, wobei es eine gute Sicherheit im Körper aufweist. In den letzten Jahren erhielt CEL aufgrund seiner Vorteile wie geringe Nebenwirkungen, hohe Wirksamkeit, breites Wirkungsspektrum, Multitarget-Wirkung und geringe Resistenz große Aufmerksamkeit in der entzündungshemmenden und antitumoralen Forschung. CEL hemmt die Aktivierung verschiedener Signalwege wie PI3K/Akt/mTOR, NF-κB, STAT3 und MAPK und zeigt eine breite pharmakologische Wirkung bei entzündlichen Erkrankungen wie rheumatoider Arthritis, systemischem Lupus erythematodes und Psoriasis sowie bei verschiedenen Tumoren wie Leber-, Lungen-, Brustkrebs und Gliom. Allerdings begrenzen der geringe Gehalt in der Pflanze, schlechte Löslichkeit, geringe Bioverfügbarkeit und hohe Metabolisierungsrate seine klinische Anwendung. Um diese Probleme zu lösen, haben Forscher Studien zu Totalsynthese, Strukturmodifikation und der Entwicklung von Nanopräparaten durchgeführt. Der Autor hat die inländische und internationale Literatur der letzten fünf Jahre zu CEL ausgewertet und eine Übersicht über Totalsynthese, den Stoffwechsel im Körper, pharmakologische Wirkungen und Wirkmechanismen gegeben, um eine theoretische Grundlage zur Klärung des Wirkmechanismus von CEL zu schaffen und die Basis für die umfassende Entwicklung und zukünftige klinische Anwendung von CEL zu legen.

celastrol; Totalsynthese; pharmakologische Aktivität; Wirkmechanismus