Colitis ulcerosa (CU) ist eine unspezifische entzündliche Darmerkrankung, deren jährliche Zunahme der Inzidenz eine globale Herausforderung für die öffentliche Gesundheit darstellt. Die orale Verabreichung ist aufgrund ihrer Bequemlichkeit und der Verbesserung der Therapietreue der Patienten der bevorzugte Weg zur Behandlung von CU geworden. Dennoch steht die effiziente oralen Medikamentenfreisetzung im Dickdarm vor vielen Herausforderungen. Mit der Entwicklung der Nanotechnologie und Materialwissenschaften gewinnt die Erforschung von kolonzielgerichteten Abgabesystemen zunehmend an Bedeutung und zeigt einzigartige Vorteile bei der Verbesserung der Arzneimittelwirkung und der Reduzierung von Nebenwirkungen. Basierend darauf zielt dieser Artikel darauf ab, durch eine systematische Übersicht der physiologischen Faktoren und pathologischen Mikroumgebung des Gastrointestinaltrakts eine Gestaltungsgrundlage für Abgabesysteme zu schaffen, die physiologische Barrieren überwinden, und gibt einen umfassenden Überblick über nanoskalige kolonzielgerichtete Abgabesysteme, die auf endogenen Stimuli und aktivem Targeting basieren, sowie die Anwendung von vier typischen Materialien basierend auf deren Eigenschaften und Vorteilen, wobei erläutert wird, wie die Materialeigenschaften die kontrollierte Freisetzung und zielgerichtete Abgabe von Arzneimitteln ermöglichen, mit dem Ziel, eine theoretische Grundlage und innovative Ideen für die Forschung und Entwicklung der nächsten Generation kolonzielgerichteter Abgabesysteme bereitzustellen.