Die Zhūshā ānshénwán-Pille ist eine klassische Rezeptur, die auf dem Werk von Li Dongyuan aus der Jin-Yuan-Dynastie „Abhandlung über innere und äußere Verletzungen“ basiert. Sie besteht aus fünf chinesischen Heilkräutern: Zhūshā, Huánglián, Dāngguī, Shēngdìhuáng und Gāncǎo. Nach der Theorie der Traditionellen Chinesischen Medizin wird diese Rezeptur zur Behandlung von Schlaflosigkeit, Herzklopfen, Angstzuständen und anderen geistigen Unruhen eingesetzt, die durch übermäßiges Herzfeuer und Yin-Blut-Mangel verursacht werden, und besitzt unterstützende antikonvulsive Wirkungen bei Epilepsie. Allerdings birgt der Hauptbestandteil, Zhūshā [Hauptbestandteil ist Quecksilbersulfid (HgS)], potenzielle neuro-, leber- und nierenschädliche Risiken sowie Akkumulationsgefahren im Körper, was klinische Anwendung kontrovers macht und bislang nicht offiziell in das Arzneibuch der Volksrepublik China aufgenommen wurde. Zudem führen Einschränkungen durch das Minamata-Übereinkommen bezüglich Quecksilber zu einer zunehmenden Verknappung der natürlichen Ressourcen von Zhūshā, weshalb die Bewertung der Wirksamkeit und Sicherheit von synthetischem Zhūshā besonders dringlich ist. Dieses Dilemma hebt die Komplexität der Sicherheitsbewertung traditioneller Arzneimittel hervor. Existierende Studien zeigen, dass die Zhūshā ānshénwán-Pille eindeutige pharmakologische Aktivitäten in Sedierung, Schlafverbesserung und emotionaler Regulierung besitzt und andere Komponenten der Formel die Toxizität von Zhūshā antagonisieren könnten. Klinische Berichte über schwere Quecksilbervergiftungen bei ordnungsgemäßer Anwendung sind äußerst selten. Forschungen deuten darauf hin, dass andere Bestandteile wie Shēngdìhuáng, Huánglián und Gāncǎo die hepato- renale Toxizität von Zhūshā durch Modulation des Darmmikrobioms, Bildung von Quecksilberkomplexen und direkten Organschutzeffekten effektiv mindern können. Dieser Artikel zielt darauf ab, den Forschungsfortschritt zur Pharmakodynamik der Zhūshā ānshénwán-Pille systematisch zu überblicken, ihre Wirkmechanismen eingehend zu erforschen, toxikokinetische Merkmale, Sicherheitsrisiken sowie die wissenschaftliche Grundlage der toxizitätsminderung und Wirkverstärkung durch Komplexrezeptur zu analysieren und einen Vergleich mit anderen gebräuchlichen Sedativa zu ziehen, um eine wissenschaftliche Grundlage und zukunftsgerichtete Überlegungen für eine sichere, rationale Anwendung und tiefgreifende Entwicklung von Zhūshā ānshénwán im modernen Kontext zu bieten, wobei der Wert einer ganzheitlichen Erforschung traditioneller chinesischer Rezepturen zur Bewältigung toxizitätsbedingter Herausforderungen betont wird.