Ziel ist die Herstellung eines alkoholischen Trägersystems für den Extrakt von Tripterygium und Ligusticum chuanxiong (TP-CX@TESs), dessen Qualitätsbewertung sowie die Untersuchung seiner entzündungshemmenden Wirkung und seines Wirkmechanismus in vitro. TP-CX@TESs wurde mittels Ultraschall-Injektion hergestellt; die Verkapselungsrate und Partikelgröße wurden als Bewertungsparameter verwendet. Die Formulierung und das Herstellungsverfahren wurden mittels Box-Behnken-Design und Response-Oberflächen-Methode optimiert. Das nach dem optimalen Verfahren hergestellte TP-CX@TESs wurde charakterisiert und die in vitro transdermale Permeabilität bewertet. Unter Verwendung eines LPS-induzierten Entzündungsmodells in RAW264.7-Zellen wurde nach 24 Stunden Medikamenteneinwirkung die Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO), Interleukin-6 (IL-6) und Tumornekrosefaktor-α (TNF-α) im Überstand gemessen. Die Proteinexpression von Janus-Kinase 2 (JAK2), Signaltransducer und Transkriptionsaktivator 3 (STAT3) sowie nikotinischem Acetylcholinrezeptor α7 (α7nAChR) wurde mittels Western Blot bestimmt, und die mRNA-Expression von JAK2, STAT3, dem kodierenden Gen α7nAChR (CHRNA7) und dem nuklearen Transkriptionsfaktor-κB (NF-κB) mittels Echtzeit-PCR analysiert. Die Ergebnisse des Box-Behnken-Designs zeigten, dass eine Massendosierung von 2,3 % Eigelb-Lecithin, ein Ethanolvolumenanteil von 30 % und ein Polysorbat-80-Eigelb-Lecithin-Verhältnis von (2:5) die optimale Herstellungsbedingung sind. Die mikroskopische Charakterisierung zeigte, dass TP-CX@TESs eine sphärische Struktur mit einer Partikelgröße von (105,60±3,85) nm, einem Polydispersitätsindex von 0,19±0,03, einer Zeta-Potenzial von (-15,89±0,98) mV und Verkapselungsraten von Tripterygium, Ferulasäure und Ligustrazin-Lacton von (76,88±4,40) %, (78,84±4,40) % bzw. (65,88±0,06) % aufweist. TP-CX@TESs zeigt in vitro Freisetzungs- und transdermale Permeabilitätseigenschaften, die dem ersten Ordnungskinetikmodell entsprechen, mit einem gewissen verzögerten Freisetzungsverhalten. Die Ergebnisse in RAW264.7-Zellen zeigten, dass TP-CX@TESs bei Tripterygium- und Ligusticum-chuanxiong-Extrakt-Konzentrationen von 39,00 μg·L⁻¹ bzw. 1,95 mg·L⁻¹ die LPS-induzierte Freisetzung von NO, TNF-α und IL-6 signifikant hemmte (P<0,01) und die Expression der Proteine STAT3 und α7nAChR signifikant erhöhte (P<0,01), die CHRNA7-mRNA hochregulierte und die NF-κB-mRNA herunterregulierte (P<0,05, P<0,01). Fazit: Die ausgewählte TP-CX@TESs-Formulierung ist einfach und durchführbar; die hergestellten Proben weisen eine gute Freisetzungsleistung, Hautpermeabilität und hervorragende entzündungshemmende Aktivität in vitro auf; ihr Wirkmechanismus ist mit der Hemmung von NF-κB verbunden.

Tripterygium; Ligusticum chuanxiong; alkoholischer Überträger; Komponentenverträglichkeit; transdermale Verabreichung; Janus-Kinase-2/Signaltransducer und Aktivator der Transkription 3 (JAK2/STAT3) Signalweg; nuklearer Transkriptionsfaktor-κB (NF-κB)