La célastrol (CEL) est un composé naturel triterpénoïde pentacyclique extrait et isolé de la plante médicinale traditionnelle chinoise Leigongteng. Les recherches pharmacologiques modernes montrent que la CEL possède diverses activités pharmacologiques telles que la modulation immunitaire, anti-inflammatoire, antitumorale, antifibrotique, antivirale, ainsi que la protection des systèmes cardiovasculaire et nerveux, avec une bonne sécurité in vivo. Ces dernières années, la CEL a suscité une attention considérable dans les recherches anti-inflammatoires et anticancéreuses grâce à ses avantages de faibles effets indésirables, d'efficacité élevée, de large spectre, de multi-cibles et de faible résistance. La CEL agit en inhibant l'activation de plusieurs voies de signalisation telles que PI3K/Akt/mTOR, NF-κB, STAT3 et MAPK, démontrant une large activité pharmacologique contre diverses maladies inflammatoires comme la polyarthrite rhumatoïde, le lupus érythémateux systémique et le psoriasis, ainsi que contre plusieurs types de cancers comme le cancer du foie, du poumon, du sein et le gliome. Cependant, la faible teneur de la CEL dans la plante, sa faible solubilité, sa faible biodisponibilité et son métabolisme rapide limitent son application clinique. Pour résoudre ces problèmes, des chercheurs ont mené des études sur la synthèse totale, la modification structurelle et l'invention de formulations nanotechnologiques. L'auteur a examiné la littérature nationale et internationale des cinq dernières années concernant la CEL, résumant la synthèse totale, le métabolisme in vivo, l'activité pharmacologique et les mécanismes d'action afin de fournir une base théorique pour clarifier le mécanisme d'activité pharmacologique de la CEL, et de poser les bases du développement complet et de l'application clinique future de la CEL.

célastrol; synthèse totale; activité pharmacologique; mécanisme d'action