L'objectif de cette étude était de comparer les contenus en protéines et en peptides, ainsi que la répartition de la masse moléculaire des préparations de sangsues - les comprimés cérébraux de Xiaokang, les gélules de dégagement de chaleur et les gélules de circulation sanguine - et de évaluer leur activité anticoagulante, antiplaquettaire et fibrinolytique in vitro, ainsi que d'étudier l'effet de la température, du pH et des enzymes digestives sur l'activité anticoagulante de ces trois préparations. Méthodes: Pour évaluer la teneur en protéines et en peptides solubles dans les trois préparations de sangsues, la méthode de l'acide pyroquinoléinique a été utilisée, ainsi que la méthode de l'électrophorèse en gel combinée à la chromatographie en gel; pour évaluer l'activité anticoagulante, la méthode du temps de coagulation du fibrinogène a été appliquée; pour évaluer l'activité agrégante des trois préparations de sangsues, la méthode de la turbidimétrie spectrophotométrique visible a été utilisée; pour évaluer leur activité fibrinolytique, la méthode de la plaque de fibrinolyse a été utilisée. Sur la base du temps de coagulation du sang relatif, l'effet de la température, du pH et des enzymes digestives sur l'activité anticoagulante de ces trois préparations a été évalué. Résultats: À la plus faible dose unique, la teneur en protéines et en peptides était, respectivement, de gélules de dégagement de chaleur > gélules d'amélioration de la circulation sanguine > comprimés de cérébraux de sangsues. Dans les gélules d'amélioration de la circulation sanguine et de dégagement de chaleur, il y avait 11 bandes électrophorétiques dans la gamme de 4.0~90 kDa, avec une bande plus claire de gélules de dégagement de chaleur dans la gamme de 25 kDa, et une bande évidente à 14 kDa pour les deux; les gélules d'amélioration de la circulation sanguine avaient une bande spécifique à 9.0 kDa; les gélules de dégagement de chaleur avaient une bande spécifique à 48.0 kDa. Dans gélules de dégagement de chaleur, les peptides prédominaient, principalement de les6kDa jusqu'à 2 kDa, et avec la plupart de peptides jusqu'à 2 kDa. L'activité antithrombine des trois préparations avait une certaine dépendance à la dose, et dans ce cas, à la dose unique minimale, l'activité antithrombine était, respectivement, de gélules de dégagement de chaleur > gélules d'amélioration de la circulation sanguine > comprimés de cérébraux de sangsues. L'effet des trois préparations sur le temps de coagulation du sang avait également une certaine dépendance à la dose; à la même concentration, les gélules de dégagement de chaleur > gélules d'amélioration de la circulation sanguine > comprimés de cérébraux de sangsues. L'impact sur la coagulation du sang d'ADP et d'AA était dose-dépendant; l'effet des trois préparations sur l'agrégation plaquettaire induite par ADP et AA était plus prononcé pour ADP; l'effet agglutinant des plaquettes de cérébraux de Xiaokang était nettement supérieur à celui des gélules de dégagement de chaleur, mais les gélules d'amélioration de la circulation sanguine avaient un effet provoquant l'agrégation des plaquettes, ces trois préparations ne résolvaient pas également le fibrinogène. Les résultats des expériences sur les facteurs influant sur l'activité anticoagulante ont montré que l'activité anticoagulante des cérébraux de Xiaokang était moins affectée par la chaleur, que celle des gélules de dégagement de chaleur et de l'amélioration de la circulation sanguine diminuait nettement à partir de 80 °C pendant 5 minutes, et restait baisse pendant 2 heures. Comparativement à l'eau pure, l'activité anticoagulante des trois préparations augmentait de 1 à 3 fois dans un environnement plus acide (pH 1~3); le sang cérébral du cérébral de Xiaokang était augmentée de 1 à 3 fois dans un l'environnement de la buffer d'Ostéocaleine, les gélules de dégagement de chaleur et d'amélioration de la circulation sanguine étaient nettement réduites, avec les valeurs les plus basses d'environ 60% et 20% respectivement; dans l'environnement avec le buffer de Pancréas, l'activité anticoagulante des cérébraux de Xiaokang et des gélules de dégagement de chaleur et d'amélioration de la circulation sanguine diminuait nettement, avec les valeurs les plus basses d'environ 41%, 41% et 35% respectivement. Conclusion: La teneur en composants protéiques et peptidiques provenant des sangsues vivantes lyophilisées, de la poudre de sangsue et du reflux de sangsue a diminué dans cet orden, et l'activité anticoagulante a également progressivement diminué, mais à différentes priorités, avec une net anhancement de l’activite antiagrégant après le reflux de sangsue; la résistance à la chaleur et la stabilité gastrique et intestinale des trois préparations augmentaient dans cet orden, les deux premières étant appropriées pour la fabrication de préparations entériques, tandis que la dernière convenait pour l'administration par voie orale ordinaire. Ces résultats peuvent servir de base au choix rationnel des différentes méthodes de préparation de sangsue, aux données d'études sur les composants actifs des préparations de sangsue et aux mécanismes d'action de sangsue.

sangsue; activité anticoagulante; activité antiagrégante; peptides actifs; comprimés cérébraux de Xiaokang; gélules de dégagement de chaleur; gélules d'amélioration de la circulation sanguine