L'objectif est la préparation d'un vecteur alcoolique contenant du triptolide de Celastrus et un extrait de Ligusticum chuanxiong (TP-CX@TESs), l'évaluation de sa qualité, ainsi que l'étude de son effet anti-inflammatoire in vitro et de son mécanisme d'action. La préparation de TP-CX@TESs a été réalisée par injection ultrasonique, en prenant le taux d'encapsulation et la taille des particules comme indicateurs d'évaluation. La formulation a été optimisée par la méthode Box-Behnken et la surface de réponse. Le TP-CX@TESs obtenu selon la méthode optimale a été caractérisé et évalué pour sa performance de perméation percutanée in vitro. Dans un modèle inflammatoire cellulaire RAW264.7 induit par le lipopolysaccharide (LPS), après 24 heures d'intervention médicamenteuse, la quantité de libération de facteurs inflammatoires tels que l'oxyde nitrique (NO), l'interleukine-6 (IL-6) et le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α) dans le surnageant cellulaire a été mesurée. L'expression des protéines Janus kinase 2 (JAK2), signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) et récepteur nicotinique de l'acétylcholine α7 (α7nAChR) a été détectée par Western blot. L'expression des gènes codant JAK2, STAT3, α7nAChR (CHRNA7) et facteur nucléaire de transcription κB (NF-κB) a été mesurée par PCR quantitative en temps réel. Les résultats de la méthode Box-Behnken ont montré que les conditions optimales sont une masse de phospholipides d'œuf de 2,3%, une fraction volumique d'éthanol de 30% et un rapport poloxamer-80/phospholipides d'œuf de 2:5. La caractérisation microscopique a montré que TP-CX@TESs a une structure quasi-sphérique, une taille de particules de (105,60±3,85) nm, un indice de polydispersité de 0,19±0,03, un potentiel zêta de (-15,89±0,98) mV. Les taux d'encapsulation de triptolide, d'acide férulique et de lactone de ligusticum étaient respectivement de (76,88±4,40)%, (78,84±4,40)% et (65,88±0,06)%. La libération in vitro et la perméation transdermique de triptolide, d'acide férulique et de lactone dans TP-CX@TESs suivent un modèle cinétique de premier ordre avec des caractéristiques de libération prolongée. Les résultats des tests sur les cellules RAW264.7 ont montré que TP-CX@TESs aux concentrations respectives de 39,00 μg/L pour le triptolide et 1,95 mg/L pour l'extrait de Ligusticum pouvaient inhiber significativement la libération induite par LPS de NO, TNF-α, IL-6 (P<0,01), augmenter significativement l'expression des protéines STAT3 et α7nAChR (P<0,01), augmenter l'expression de l'ARNm CHRNA7 et réduire celle de l'ARNm NF-κB (P<0,05, P<0,01). Conclusion : La formulation optimale de TP-CX@TESs est simple et réalisable, les échantillons préparés présentent une bonne libération in vitro, une perméabilité percutanée et une excellente activité anti-inflammatoire in vitro, dont le mécanisme d'action est lié à l'inhibition de NF-κB.

triptolide de Celastrus;Ligusticum chuanxiong;vecteur alcoolique;mélange de composants;administration transdermique;voie de signalisation Janus kinase 2 / transducteur du signal et activateur de la transcription 3 (JAK2/STAT3);facteur nucléaire de transcription κB (NF-κB)