L'objectif est de préparer le système de délivrance alcoolique de l'extrait de Tripterygium et d'Angelica sinensis (TP-CX@TESs), d'évaluer sa qualité, et d'examiner ses effets anti-inflammatoires in vitro ainsi que son mécanisme d'action. TP-CX@TESs a été préparé par une méthode d'injection ultrasonique, avec le taux d'encapsulation et la taille des particules comme critères d'évaluation. La formulation a été optimisée par la méthode Box-Behnken - surface de réponse, puis le TP-CX@TESs obtenu par la formulation optimale a été caractérisé et son perméabilité in vitro évaluée. Un modèle d'inflammation des cellules RAW264.7 induit par le lipopolysaccharide (LPS) a été utilisé ; après une intervention médicamenteuse de 24 heures, la libération d'oxyde nitrique (NO), d'interleukine-6 (IL-6) et de facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α) a été mesurée dans le surnageant cellulaire. Les niveaux d'expression des protéines Janus kinase 2 (JAK2), signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3), et récepteur nicotinique de l'acétylcholine α7 (α7nAChR) ont été détectés par Western blot, tandis que l'expression des gènes JAK2, STAT3, CHRNA7 (codant pour α7nAChR) et facteur nucléaire-κB (NF-κB) a été quantifiée par PCR en temps réel. Les résultats du plan Box-Behnken indiquent que la fraction massique de phospholipide de jaune d'œuf de 2,3%, la fraction volumique d'éthanol de 30% et le ratio polysorbate-80/phospholipide (2:5) constituent le procédé de fabrication optimal. La caractérisation microscopique a montré que TP-CX@TESs présente une structure sphéroïde, une taille de particule de (105,60±3,85) nm, un indice de polydispersité de 0,19±0,03, un potentiel zeta de (-15,89±0,98) mV, et des taux d'encapsulation de tripterygium, d'acide férulique et de lactone de ligustrazine respectivement de (76,88±4,40) %, (78,84±4,40) % et (65,88±0,06) %. Le TP-CX@TESs a montré un profil de libération in vitro et une perméabilité transdermique conformes au modèle cinétique du premier ordre, avec une certaine libération prolongée. Les résultats sur les cellules RAW264.7 ont montré que TP-CX@TESs aux concentrations de 39,00 μg·L⁻¹ de tripterygium et 1,95 mg·L⁻¹ d'extrait d'angelica sinensis inhibe significativement la libération de NO, TNF-α et IL-6 induite par LPS (P<0,01), augmente significativement l'expression des protéines STAT3 et α7nAChR (P<0,01), augmente l'expression de l'ARNm CHRNA7 et diminue celle de l'ARNm NF-κB (P<0,05, P<0,01). Conclusion : La formulation TP-CX@TESs optimisée est simple et réalisable, l'échantillon préparé présente de bonnes performances de libération in vitro, une bonne perméabilité transdermique et une excellente activité anti-inflammatoire in vitro, son mécanisme impliquant l'inhibition de NF-κB.

Tripterygium; Angelica sinensis; système de délivrance alcoolique; compatibilité des composants; administration transdermique; voie de signalisation Janus kinase 2 / STAT3 (JAK2/STAT3); facteur nucléaire-κB (NF-κB)