重楼は清熱解毒、消腫止痛、肝を涼しくし痙攣を鎮める作用を持ち、重楼サポニンは重楼の主要な有効成分です。研究により、重楼総サポニンは抗腫瘍作用が顕著で、乳がん、肺がん、胃がん、肝がんなどの固形腫瘍および白血病などの非固形腫瘍に対して明らかな抑制効果があることが示されています。その作用機序は腫瘍細胞の増殖・移動・侵襲の抑制、細胞周期の調節、アポトーシスおよび非アポトーシス性の死滅経路の誘導、体内代謝および腫瘍微小環境の調節と密接に関連しています。さらに、重楼総サポニンは抗炎症、抗酸化、抗菌、止血、子宮収縮などの面でも優れた薬理活性を示します。一方で、重楼総サポニンは正常細胞のアポトーシスを誘導し、炎症反応や酸化ストレスを引き起こし、代謝異常をもたらす可能性があります。近年、肝障害、生殖障害、消化管障害、溶血などの副作用報告が増加しています。薬物動態学的研究では、投与経路によって重楼総サポニンの体内代謝に大きな差異があることが示されており、注射投与は除去速度が速く、経口投与は肝腸循環が存在する可能性があります。溶解度が低く、P-糖蛋白（P-gp）を活性化することで、原型の吸収が悪く、腸管での透過率および回収率が低いことから、重楼総サポニンの生物利用率に影響を与えます。現代の技術を用いた新剤型や新規送達システムの作製により、ある程度生物利用率を向上させることが可能です。これらの研究に基づき、本稿では「重楼総サポニンの現代的研究進展と展望」をキーワードとして、中国知網（CNKI）、維普（VIP）、Web of Scienceなどの国内外の中英語データベースにて重楼総サポニンの薬理作用、薬物動態学および副作用について概説し、研究開発および臨床応用の参考資料とすることを目的としています。

重楼総サポニン;抗腫瘍;薬理作用;薬物動態学;副作用