セラストロール（CEL）は、中国伝統薬である雷公藤から抽出・精製された天然の五環三萜化合物です。現代の薬理学的研究によれば、CELは免疫調節、抗炎症、抗腫瘍、抗線維化、抗ウイルス、心血管および神経系保護など多様な薬理活性を持ち、体内での安全性も良好です。近年では、副作用が低く、高効率、広範囲、多標的、耐性が低いという利点から、抗炎症および抗腫瘍研究で広く注目されています。CELはPI3K/Akt/mTOR、NF-κB、STAT3、MAPKなどの複数のシグナル伝達経路の活性化を抑制し、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、乾癬などの多様な炎症性疾患、ならびに肝癌、肺癌、乳癌、膠芽腫などの多様な腫瘍に対して広範な薬理活性を示します。しかし、CELは植物中の含有量が低く、溶解性が悪く、生体利用率が低く、代謝率が高いという欠点があり、臨床応用に制限があります。これらの問題を解決するために、研究者は全合成、構造修飾、ナノ製剤の開発などの研究を行ってきました。筆者は過去5年間の国内外のCELに関する文献を調査し、全合成、体内代謝変換、薬理活性および作用機序について総括し、CELの薬理活性の作用機序を明らかにする理論的根拠を提供し、CELの総合的な開発および将来の臨床応用の基礎を築きました。

セラストロール;全合成;薬理活性;作用機序