目的は、雷公藤甲素-川芎抽出物アルコール伝達体（TP-CX@TESs）の調製およびその品質評価を行い、体外抗炎症効果と作用機序を検討することである。超音波注入法を用いてTP-CX@TESsを調製し、包接率および粒径を評価指標とした。Box-Behnken計画応答面法により処方および製造工程を最適化し、最適工程で調製したTP-CX@TESsの形態特性評価および体外経皮浸透性評価を行った。脂多糖（LPS）誘導RAW264.7細胞炎症モデルを用い、薬物投与24時間後に細胞上清中の一酸化窒素（NO）、インターロイキン-6（IL-6）、腫瘍壊死因子-α（TNF-α）などの炎症因子の放出量を測定した。ウェスタンブロット法によりJanusキナーゼ2（JAK2）、シグナル伝達および転写活性化因子3（STAT3）、α7ニコチン性アセチルコリン受容体（α7nAChR）タンパクレベルの発現を検出し、リアルタイムPCRによりJAK2、STAT3、α7nAChRコード遺伝子（CHRNA7）、核転写因子-κB（NF-κB）mRNAの発現レベルを評価した。Box-Behnken計画応答面法の結果、卵黄レシチンの質量分率2.3％、エタノール体積分率30％、ポリソルベート-80-卵黄レシチン比（2∶5）が最適製造条件であることが示された。顕微鏡的評価では、TP-CX@TESsは類球状構造を示し、粒径は（105.60±3.85）nm、多分散指数は0.19±0.03、ゼータ電位は（-15.89±0.98）mV、雷公藤甲素、フェルラ酸、羌活内酯の包接率はそれぞれ（76.88±4.40）％、（78.84±4.40）％、（65.88±0.06）％であった。TP-CX@TESs中の雷公藤甲素、フェルラ酸および羌活内酯の体外放出および体外経皮浸透は一次動態モデルに適合し、一定の緩徐放出特性を示した。RAW264.7細胞実験結果により、雷公藤甲素および川芎抽出物の質量濃度がそれぞれ39.00 μg·L⁻¹および1.95 mg·L⁻¹のとき、TP-CX@TESsはLPS誘導NO、TNF-α、IL-6の放出を有意に抑制し（P<0.01）、STAT3およびα7nAChRタンパク発現を有意に上昇させ（P<0.01）、CHRNA7 mRNAを上昇、NF-κB mRNAを低下させた（P<0.05、P<0.01）。結論として、最適化されたTP-CX@TESs処方工程は単純かつ実用的であり、調製した試料は優れた体外放出性能、経皮浸透性および卓越した体外抗炎症活性を有し、その作用機構はNF-κB抑制に関連すると考えられる。

雷公藤甲素; 川芎; アルコール伝達体; 成分配合; 経皮投与; Janusキナーゼ2/シグナル伝達および転写活性化因子3（JAK2/STAT3）経路; 核転写因子-κB（NF-κB）