비소세포폐암(NSCLC)은 폐암에서 가장 높은 비율을 차지하는 아형으로, 전 세계 암 사례 중 발생률과 사망률이 모두 높다. 선별 기술의 발전과 치료 프로그램의 지속적인 최적화에도 불구하고 현대 의학은 NSCLC 치료에서 상당한 진전을 이루었지만, 치료법에는 종양 재발이 쉽고 부작용이 크며 환자의 삶의 질이 낮은 등의 부정적인 결과가 불가피하다. 중의학에서는 폐암의 핵심 병기를 "정허사실"로 보며, 선천적 기질 부족 또는 후천적 영양 실조로 인해 음양 불균형이 발생하고 정기가 부족하여 사기를 제거하지 못하며 기, 담, 어, 독 등이 서로 얽혀 병을 이루는 것으로 본다. 본질은 허하지만 겉으로는 실한 상태이기에 중의학 폐암 치료는 일반적으로 "정기를 보하고 사기를 제거하는" 이론에 따라 진행된다. 다수의 임상 및 약리학 연구 결과 중약 및 그 활성 물질이 여러 타겟과 다양한 기전을 통해 NSCLC 수술 후 및 방사화학치료 후 부작용을 개선하고 종양 성장과 재발을 억제하며 환자의 삶의 질을 높일 수 있음을 보여준다. 주목할 점은 중약 및 그 활성 물질의 NSCLC 치료 규칙 및 약리 기전에 관한 많은 연구가 이루어졌음에도 불구하고, 중약의 다양성, 성분의 복잡성, 조합의 과학성, 약량의 유연성 문제로 인해 임상 및 기초 연구 여지가 크다는 것이다. 본고는 최근 관련 문헌을 토대로 중약 및 그 활성 물질의 NSCLC 치료 임상 증형, 약물 선택, 투약 규칙, 약리 기전 등을 종합적으로 고찰하여 중의학 NSCLC 임상 투약에 도움을 주고 치료 기전에 대한 이해와 연구를 심화하고자 한다.