목적은 천마 트리테르펜-천궁 추출물 알코올 전달체(TP-CX@TESs)를 제조하고 품질 평가를 수행하며, 체외 항염 효과 및 작용 기전을 조사하는 것이다. 초음파 주입법을 사용하여 TP-CX@TESs를 제조하였고, 포장률과 입자 크기를 평가 지표로 사용하였다. Box-Behnken 설계-반응면법을 이용해 조제 공정을 최적화했으며, 최적 공정으로 제조된 TP-CX@TESs를 특성화하고 체외 투과 성능을 평가하였다. 지질다당류(LPS)로 유도된 RAW264.7 세포 염증 모델에서 약물 중재 24시간 후 세포 상층액 내 일산화질소(NO), 인터루킨-6(IL-6), 종양괴사인자-α(TNF-α) 등의 염증 인자 방출량을 측정하였다. 웨스턴 블랏법을 통해 Janus 키나제2(JAK2), 신호전달 및 전사활성인자3(STAT3), α7 니코틴성 아세틸콜린 수용체(α7nAChR)의 단백질 수준 발현을 검측하고, 실시간 형광 정량 중합효소 연쇄반응(Real-time PCR)으로 JAK2, STAT3, α7nAChR 코딩 유전자(CHRNA7), 핵전사인자-κB(NF-κB) mRNA 발현 수준을 측정하였다. Box-Behnken 설계-반응면법 결과는 난황 인지질 질량분율 2.3%, 에탄올 부피분율 30%, 폴리소르베이트-80-난황 인지질(2∶5)이 최적 제조 공정임을 시사하였다. 미시적 특성 분석 결과 TP-CX@TESs는 유구형 구조를 가지며, 입자 크기는 (105.60±3.85) nm, 다분산 지수는 0.19±0.03, 제타 전위는 (-15.89±0.98) mV이었다. 트리테르펜, 페룰릭산, 조본내륜의 포장률은 각각 (76.88±4.40)%, (78.84±4.40)%, (65.88±0.06)%였다. TP-CX@TESs 내 트리테르펜, 페룰릭산 및 조본내륜의 체외 방출 및 경피 투과는 1차 동력학 모델에 부합하며 완만한 방출 특성을 나타냈다. RAW264.7 세포 실험 결과, 트리테르펜 및 천궁 추출물의 질량 농도가 각각 39.00 μg·L⁻¹ 및 1.95 mg·L⁻¹일 때 TP-CX@TESs는 LPS 유도 NO, TNF-α, IL-6 방출을 유의하게 억제(P<0.01)하고, STAT3, α7nAChR 단백질 발현을 유의하게 상향 조절(P<0.01)하였으며 CHRNA7 mRNA 상향 및 NF-κB mRNA 하향 발현(P<0.05, P<0.01)을 보였다. 결론 최적화된 TP-CX@TESs 조제공정은 단순하며 실용적이고, 제조된 시료는 우수한 체외 방출 성능, 경피 투과성 및 탁월한 체외 항염 활성을 가지며, 그 작용 기전은 NF-κB 억제와 관련이 있다.

트리테르펜; 천궁; 알코올 전달체; 성분 배합; 경피 투여; Janus 키나제2/신호전달 및 전사 활성인자3(JAK2/STAT3) 신호경로; 핵전사인자-κB(NF-κB)