Celastrol (CEL) é um composto natural pentacíclico triterpenoide extraído e isolado da planta medicinal tradicional chinesa Leigongteng. Pesquisas farmacológicas modernas mostram que o CEL possui diversas atividades farmacológicas, incluindo modulação imunológica, anti-inflamatória, antitumoral, antifibrótica, antiviral, e proteção dos sistemas cardiovascular e nervoso, com boa segurança in vivo. Nos últimos anos, CEL tem recebido ampla atenção em pesquisas anti-inflamatórias e antitumorais devido às suas vantagens de baixa reação adversa, alta eficácia, amplo espectro, múltiplos alvos e baixa resistência. O CEL atua inibindo a ativação de diversas vias de sinalização, como PI3K/Akt/mTOR, NF-κB, STAT3 e MAPK, apresentando ampla atividade farmacológica contra diversas doenças inflamatórias, como artrite reumatoide, lúpus eritematoso sistêmico e psoríase, bem como contra vários tipos de tumores, como câncer de fígado, pulmão, mama e glioma. No entanto, a baixa concentração da planta, baixa solubilidade, baixa biodisponibilidade e alta taxa metabólica limitam sua aplicação clínica. Para resolver esses problemas, pesquisadores realizaram estudos sobre síntese total, modificação estrutural e invenção de formulações nanométricas. O autor revisou a literatura nacional e internacional dos últimos 5 anos relacionada ao CEL, resumiu a síntese total, o metabolismo in vivo, a atividade farmacológica e os mecanismos de ação, fornecendo uma base teórica para esclarecer o mecanismo de atividade farmacológica do CEL e estabelecendo a base para o desenvolvimento abrangente e futura aplicação clínica do CEL.

celastrol; síntese total; atividade farmacológica; mecanismo de ação