O objetivo é preparar o transportador alcoólico do extrato de Tripterygium e Ligusticum chuanxiong (TP-CX@TESs), avaliar sua qualidade e investigar seus efeitos anti-inflamatórios in vitro e seu mecanismo de ação. O TP-CX@TESs foi preparado pelo método de injeção por ultrassom, utilizando a taxa de encapsulamento e o tamanho das partículas como indicadores de avaliação. A formulação e o processo foram otimizados pelo design Box-Behnken e pelo método de superfície de resposta. O TP-CX@TESs obtido pelo processo ideal foi caracterizado e avaliado quanto à permeabilidade transdérmica in vitro; um modelo de inflamação celular RAW264.7 induzido por lipopolissacarídeo (LPS) foi utilizado, e após 24 h da intervenção medicamentosa, mediu-se a liberação de óxido nítrico (NO), interleucina-6 (IL-6) e fator de necrose tumoral-α (TNF-α) no sobrenadante celular. A expressão das proteínas Janus quinase 2 (JAK2), transdutor de sinal e ativador de transcrição 3 (STAT3) e receptor nicotínico de acetilcolina α7 (α7nAChR) foi detectada por imuno-hibridização Western blot, e a expressão de genes JAK2, STAT3, gene codificante α7nAChR (CHRNA7) e fator nuclear-κB (NF-κB) foi avaliada por PCR quantitativo em tempo real. Os resultados do design Box-Behnken indicaram que a fração de massa do fosfolipídeo de gema de ovo de 2,3%, a fração volumétrica de etanol de 30% e a proporção polisorbato-80-fosfolipídeo de gema de ovo (2:5) constituem o processo de preparação ótimo. A caracterização microscópica mostrou que TP-CX@TESs apresenta uma estrutura esferoidal, tamanho de partícula de (105,60±3,85) nm, índice de polidispersidade de 0,19±0,03, potencial zeta de (-15,89±0,98) mV, e as taxas de encapsulamento de tripterygium, ácido ferúlico e lactona de ligustrazina foram de (76,88±4,40) %, (78,84±4,40) % e (65,88±0,06) %, respectivamente. TP-CX@TESs apresentou liberação in vitro e permeabilidade transdérmica que se ajustam ao modelo cinético de primeira ordem, apresentando caráter de liberação sustentada. Os resultados nas células RAW264.7 mostraram que TP-CX@TESs, nas concentrações de 39,00 μg·L⁻¹ de tripterygium e 1,95 mg·L⁻¹ do extrato de ligusticum chuanxiong, inibe significativamente a liberação de NO, TNF-α e IL-6 induzida por LPS (P<0,01), aumenta significativamente a expressão das proteínas STAT3 e α7nAChR (P<0,01), aumenta a expressão do mRNA CHRNA7 e diminui a expressão do mRNA NF-κB (P<0,05, P<0,01). Conclusão: A formulação otimizada do TP-CX@TESs é simples e viável; as amostras preparadas possuem boa performance de liberação in vitro, permeabilidade transdérmica e excelente atividade anti-inflamatória in vitro, sendo seu mecanismo relacionado à inibição do NF-κB.

Tripterygium; Ligusticum chuanxiong; transportador alcoólico; compatibilidade dos componentes; administração transdérmica; via de sinalização Janus quinase 2 / ativador de transcrição e transdutor de sinal 3 (JAK2/STAT3); fator nuclear-κB (NF-κB)