Целастрол (CEL) — природное пятициклическое тритерпеновое соединение, выделенное из традиционного китайского лекарственного растения целаструм. Современные фармакологические исследования показывают, что CEL обладает иммунотропным, противовоспалительным, противоопухолевым, противофибротическим, противовирусным действием, а также защищает сердечно-сосудистую и нервную системы; при этом обладает хорошей безопасностью в организме. В последние годы CEL привлекает широкое внимание в исследованиях противовоспалительного и противоопухолевого действия благодаря низкой токсичности, высокой эффективности, широкому спектру действия, множественным мишеням и низкому уровню устойчивости. CEL ингибирует активацию различных сигнальных путей, таких как PI3K/Akt/mTOR, NF-κB, STAT3 и MAPK, проявляя широкий фармакологический эффект на воспалительные заболевания, включая ревматоидный артрит, системную красную волчанку и псориаз, а также на опухоли печени, легких, молочной железы и глиомы. Однако низкое содержание CEL в растении, плохая растворимость, низкая биодоступность и высокий метаболизм ограничивают его клиническое применение. Для решения этих проблем проводятся исследования по полной химической синтезе, структурным модификациям и разработке нанопрепаратов. Автор обзора анализирует отечественные и зарубежные публикации за последние 5 лет, посвящённые CEL, а также рассматривает полный синтез, внутренний метаболизм, фармакологическую активность и механизмы действия, обеспечивая теоретическую основу для выяснения механизмов фармакологической активности CEL и закладывая фундамент для его комплексной разработки и будущего клинического применения.

целастрол; полный синтез; фармакологическая активность; механизм действия