Целью является подготовка спиртового переносчика экстракта тригониума и китайского дягиля (TP-CX@TESs), его качественная оценка, а также изучение его противовоспалительного эффекта и механизма действия in vitro. TP-CX@TESs был приготовлен методом ультразвуковой инъекции, оценка проводилась по уровню инкапсуляции и размеру частиц. Оптимизация рецептуры и технологического процесса проведена с помощью метода Бокса-Бенка - метод отклика, а препарат, приготовленный по оптимальной технологии, был охарактеризован и оценен на проницаемость через кожу in vitro; модель воспаления клеток RAW264.7, индуцированная липополисахаридом (LPS), использовалась для оценки: после 24 часов лекарственного воздействия измеряли содержание окиси азота (NO), интерлейкина-6 (IL-6) и фактора некроза опухоли-α (TNF-α) в надосадочной жидкости клеток. Уровень экспрессии белков янус-киназы 2 (JAK2), фактора передачи сигнала и активации транскрипции 3 (STAT3) и никотинового ацетилхолинового рецептора α7 (α7nAChR) определяли методом вестерн-блоттинга, а уровень мРНК JAK2, STAT3, кодирующего ген α7nAChR (CHRNA7) и ядерного транскрипционного фактора-κB (NF-κB) - методом количественной ПЦР в реальном времени. Результаты метода Бокса-Бенка - отклика поверхности показали, что оптимальная рецептура включает массовую долю яичного лецитина 2,3%, объемную долю этанола 30% и соотношение полисорбат-80 к яичному лецитину (2:5). Микроскопическое исследование показало, что TP-CX@TESs имеет сферическую форму, размер частиц (105,60±3,85) нм, индекс полидисперсности 0,19±0,03, ζ-потенциал (-15,89±0,98) мВ, инкапсуляция тригониума, феруловой кислоты и вагарманолактона составила (76,88±4,40)%, (78,84±4,40)% и (65,88±0,06)% соответственно. В TP-CX@TESs высвобождение тригониума, феруловой кислоты и вагарманолактона in vitro и трансдермальная проницаемость соответствуют кинетической модели первого порядка с замедленным высвобождением. Результаты экспериментов на клетках RAW264.7 показали, что TP-CX@TESs при концентрациях 39,00 мкг/л тригониума и 1,95 мг/л экстракта китайского дягиля значительно подавляет выделение NO, TNF-α и IL-6, индуцированных LPS (P<0,01), значительно повышает экспрессию белков STAT3 и α7nAChR (P<0,01), повышает уровень мРНК CHRNA7 и снижает уровень мРНК NF-κB (P<0,05, P<0,01). Вывод: оптимальная рецептура TP-CX@TESs проста и применима, подготовленные образцы обладают хорошими характеристиками высвобождения, проникновения через кожу и превосходной противовоспалительной активностью in vitro, механизм действия связан с подавлением NF-κB.

тригонула; китайский дягиль; спиртовой переносчик; сочетаемость компонентов; трансдермальное введение; сигнальный путь янус-киназы 2/фактора передачи сигнала и активации транскрипции 3 (JAK2/STAT3); ядерный транскрипционный фактор-κB (NF-κB)