Целью является приготовление спиртового трансдермального переносчика тритерпенового диэфира Ципулина (TP-CX@TESs), оценка его качества и изучение его противовоспалительного эффекта in vitro и механизма действия. Метод ультразвуковой инъекции использовался для приготовления TP-CX@TESs с оценкой по показателям энкапсуляции и размера частиц. Оптимизация рецептуры проводилась с помощью дизайна Бокс-Бенкена и метода отклика поверхности. TP-CX@TESs, приготовленные по оптимальной технологии, характеризовались и оценивались по проницаемости in vitro; в модели воспаления клеток RAW264.7, вызванной липополисахаридом (LPS), через 24 часа после лечения лекарством определяли уровни выделения окиси азота (NO), интерлейкина-6 (IL-6) и фактора некроза опухоли-α (TNF-α) в супернатанте клеток. Использовали вестерн-блоттинг (Western blot) для оценки уровня белков янус-киназы 2 (JAK2), фактора передачи сигнала и транскрипционного активатора 3 (STAT3) и α7 никотинового ацетилхолинового рецептора (α7nAChR). Использовали количественную ПЦР в реальном времени для оценки экспрессии генов JAK2, STAT3, α7nAChR (CHRNA7) и ядерного фактора транскрипции-κB (NF-κB) мРНК. Результаты дизайна Бокс-Бенкена показали, что оптимальной технологией приготовления являются массовая доля лецитина 2,3 %, объемная доля этанола 30% и полисорбат-80:лецитин (2:5). Микроскопическая характеристика показала, что TP-CX@TESs имеют сфероидную структуру, размер частиц (105,60±3,85) нм, индекс полидисперсности 0,19±0,03, ζ-потенциал (-15,89±0,98) мВ. Эффективность инкапсуляции трайтерпеноидов Ципулина, феруловой кислоты, и гвоздичного эфирного масла составляли (76,88±4,40)%, (78,84±4,40)% и (65,88±0,06)% соответственно. Выпуск и трансдермальное проникновение in vitro тритерпенов и активных веществ TP-CX@TESs соответствуют кинетической модели первого порядка с замедленным высвобождением. Эксперименты с клетками RAW264.7 показали, что при концентрациях тритерпена и экстракта Ципулина 39,00 мкг/л и 1,95 мг/л соответственно, TP-CX@TESs значительно подавляли выделение NO, TNF-α и IL-6, индуцированное LPS (P<0,01), значительно повышали выраженность белков STAT3 и α7nAChR (P<0,01), повышали экспрессию mRNA CHRNA7 и снижали экспрессию mRNA NF-κB (P<0,05, P<0,01). Вывод: оптимальная рецептура TP-CX@TESs проста и выполнима, препараты обладают хорошим высвобождением in vitro, проницаемостью через кожу и превосходной противовоспалительной активностью, механизм действия связан с ингибированием NF-κB.

триптерпен Ципулина;ципулин;спиртовой трансдермальный переносчик;компонентное сочетание;трансдермальное введение;путь сигнализации янус-киназы 2/фактора активации и транскрипции 3 (JAK2/STAT3);ядерный транскрипционный фактор NF-κB