Celastrósido (CEL) es un compuesto natural triterpénico pentacíclico extraído y aislado de la medicina tradicional china Leigongteng. Las investigaciones farmacológicas modernas han demostrado que CEL posee múltiples actividades farmacológicas, incluyendo modulación inmune, antiinflamatorio, antitumoral, antifibrótico, antiviral, y protección del sistema cardiovascular y nervioso, con buena seguridad en el organismo. En los últimos años, CEL ha recibido amplia atención en estudios antiinflamatorios y antitumorales debido a sus ventajas de baja reacción adversa, alta eficacia, amplio espectro, múltiples objetivos y baja resistencia. CEL actúa inhibiendo la activación de múltiples vías de señalización como PI3K/Akt/mTOR, NF-κB, STAT3 y MAPK, mostrando una amplia actividad farmacológica contra enfermedades inflamatorias como artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico y psoriasis, así como contra varios tipos de tumores como cáncer de hígado, pulmón, mama y glioma. Sin embargo, su bajo contenido en la planta, mala solubilidad, baja biodisponibilidad y alta tasa metabólica limitan su aplicación clínica. Para resolver estos problemas, los investigadores han llevado a cabo estudios de síntesis total, modificaciones estructurales e invención de formulaciones nanométricas. El autor revisó la literatura nacional e internacional de los últimos 5 años sobre CEL, y resumió la síntesis total, el metabolismo in vivo, la actividad farmacológica y los mecanismos de acción, proporcionando una base teórica para esclarecer el mecanismo de actividad farmacológica de CEL y sentando las bases para el desarrollo integral y la futura aplicación clínica de CEL.

celastrol; síntesis total; actividad farmacológica; mecanismo de acción