El accidente cerebrovascular es una enfermedad del sistema nervioso que se manifiesta principalmente por daño isquémico o hemorrágico en los vasos cerebrales, y es una de las principales causas de muerte y discapacidad a nivel mundial. Actualmente, aún faltan medicamentos neuroprotectores específicos para el accidente cerebrovascular. La píldora Niuhuang Qingxin es un medicamento tradicional chino recomendado en guías y consensos de expertos para la prevención y el tratamiento del accidente cerebrovascular, con efectos farmacológicos como sedación, anticonvulsión y reducción de fiebre. Esta fórmula contiene flavonoides, ácidos fenólicos, saponinas y otros componentes con fuerte actividad farmacológica, que pueden mejorar el daño neuronal causado por el accidente cerebrovascular. Los componentes representativos como la baicalina y los ginsenósidos actúan sobre objetivos importantes como la proteína Kelch-like ECH-associated 1 (Keap1), la metaloproteinasa de matriz-9 (MMP-9) y la proteína de alta movilidad en grupo 1 (HMGB1), participando en la regulación de las vías de señalización del receptor Toll-like 4 (TLR4)/factor nuclear-κB (NF-κB), factor 2 relacionado con Nrf2 (Nrf2)/heme oxigenasa-1 (HO-1) y fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K)/proteína quinasa B (Akt), interviniendo así en la disrupción de la barrera hematoencefálica, estrés oxidativo, respuesta inflamatoria, apoptosis y autofagia. La presente revisión pretende resumir el estado actual de la investigación sobre la píldora Niuhuang Qingxin para la prevención y tratamiento del accidente cerebrovascular y el avance farmacológico experimental de los monómeros activos comunes, con el fin de proporcionar apoyo teórico para futuras investigaciones sobre el mecanismo y el desarrollo adicional de los monómeros activos de la medicina tradicional china.