El objetivo es preparar el transportador alcohólico del extracto de Tripterygium y Ligusticum chuanxiong (TP-CX@TESs), evaluar su calidad y estudiar sus efectos antiinflamatorios in vitro y su mecanismo de acción. TP-CX@TESs se preparó mediante el método de inyección ultrasónica, evaluándose según la tasa de encapsulación y el tamaño de partícula. Se optimizó la formulación y el proceso de preparación mediante el diseño Box-Behnken y el método de superficie de respuesta. El TP-CX@TESs obtenido con la mejor fórmula fue caracterizado y evaluado para su permeabilidad in vitro a través de la piel. Utilizando un modelo de inflamación celular RAW264.7 inducido por lipopolisacárido (LPS), después de 24 h de intervención farmacológica, se midieron los niveles de la liberación de óxido nítrico (NO), interleucina-6 (IL-6) y factor de necrosis tumoral-α (TNF-α) en el sobrenadante celular. Se detectaron los niveles de proteína de la quinasa Janus 2 (JAK2), el transductor y activador de la señal de transcripción 3 (STAT3) y el receptor nicotínico de acetilcolina α7 (α7nAChR) mediante Western blot, y se midió la expresión de ARNm de JAK2, STAT3, el gen codificante α7nAChR (CHRNA7) y el factor nuclear κB (NF-κB) mediante PCR cuantitativa en tiempo real. Los resultados del diseño Box-Behnken indicaron que la proporción en masa de fosfatidilcolina de huevo de 2,3%, el volumen de etanol 30% y la proporción polisorbato-80-fosfatidilcolina (2:5) constituyen el proceso óptimo. La caracterización microscópica mostró que TP-CX@TESs tiene una estructura esferoidal, con tamaño de partícula de (105,60±3,85) nm, índice de polidispersidad de 0,19±0,03, potencial zeta de (-15,89±0,98) mV, y tasas de encapsulación de tripterygium, ácido ferúlico y lactona de ligustrazina de (76,88±4,40) %, (78,84±4,40) % y (65,88±0,06) %, respectivamente. TP-CX@TESs mostró liberación in vitro y permeabilidad transdérmica que se ajustan al modelo cinético de primer orden, con características de liberación sostenida. Los resultados de las células RAW264.7 demostraron que TP-CX@TESs, a concentraciones de 39,00 μg·L⁻¹ de tripterygium y 1,95 mg·L⁻¹ de extracto de ligusticum chuanxiong, inhibe significativamente la liberación de NO, TNF-α e IL-6 inducida por LPS (P<0,01), aumenta significativamente la expresión de las proteínas STAT3 y α7nAChR (P<0,01), aumenta la expresión del ARNm CHRNA7 y disminuye la expresión del ARNm NF-κB (P<0,05, P<0,01). Conclusión: La formulación TP-CX@TESs optimizada es simple y realizable; las muestras preparadas muestran buen rendimiento de liberación in vitro, permeabilidad transdérmica y excelente actividad antiinflamatoria in vitro, y su mecanismo está relacionado con la inhibición de NF-κB.

Tripterygium; Ligusticum chuanxiong; transportador alcohólico; compatibilidad de componentes; administración transdérmica; vía de señalización Janus quinasa 2 / transductor y activador de la transcripción 3 (JAK2/STAT3); factor nuclear-κB (NF-κB)