摘要:目的:夹竹桃科(Apocynaceae)山橙属(Melodinus)植物在我国民间应用的历史悠久,其生物碱类化学成分具有抗肿瘤、抗菌、抗生育等生物活性。该文对夹竹桃科山橙属植物景东山橙(Melodinus khasianus)中生物碱类化学成分进行系统研究。方法:运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱及高效液相制备色谱对景东山橙中生物碱类化学成分进行分离和纯化,并通过其理化性质及波谱数据确证生物碱类化合物的结构。通过噻唑蓝(MTT)比色法,对分离得到的化合物进行前列腺癌细胞(PC-3),肺癌细胞(A549),胃癌细胞(HGC-27)和人白血病细胞(HL-60)的细胞增殖抑制筛选。结果:从景东山橙乙醇提取物的三氯甲烷部位分离得到12个化合物,分别鉴定为(+) epi-16α-hydro-14,15vincamine (1),16β,21β-epoxy-vincadine (2),melodinines G (3),melodinines P (4),melodinines N (5),16β-hydroxy-19S-vindolinine (6),16β-hydroxy-19R-vindolinine (7),15α-hydroxy-14,15-dihydrovindolinine (8),melodinines T (9),19-epimeloscandonine (10),门洛斯坎刀尼(11),攀援山橙碱(12)。结论:其中化合物1~10为首次从景东山橙中分离得到的生物碱。采用MTT比色法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选,发现化合物4,5对前列腺癌细胞(PC-3),肺癌细胞(A549),胃癌细胞(HGC-27)和人白血病细胞(HL-60)等肿瘤细胞具有一定的细胞增殖抑制作用。  
摘要:目的:观察芍药汤对湿热型溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)大鼠模型结肠组织中高迁移率族蛋白B1(high mobility group protein B1,HMGB1)的调控,分析其对衔接蛋白髓样分化因子88(MyD88)和核转录因子-κB (NF-κB)的影响,探讨芍药汤对湿热型UC的作用机制。方法: Wistar大鼠雌雄各60只,分为空白组、模型组、芍药汤高、中、低剂量组、柳氮磺砒啶组,以2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)结合乙醇复合法复制湿热型UC大鼠模型,芍药汤高、中、低剂量灌胃,柳氮磺砒啶组予柳氮磺砒啶研磨成粉配置成与中药等体积液体灌胃,空白组及模型组予等体积生理盐水灌胃,连续21 d。取结肠组织,运用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time,PCR)法、蛋白免疫印迹法(Western blot)检测mRNA及蛋白表达,苏伊红-木精(HE)染色观察病理切片。结果:与空白组比较,模型组HMGB1,MyD88,NF-κB蛋白及mRNA表达明显升高(P<0.05);与模型组比较,芍药汤各组、柳氮磺砒啶组HMGB1,MyD88,NF-κB蛋白及mRNA表达均有不同程度地下降,芍药汤高剂量组及柳氮磺砒啶组最为显著(P<0.05)。结论:芍药汤可调控HMGB1抑制TLRs信号通路中MyD88,NF-κB基因表达,减弱湿热型UC的炎症反应。  
摘要:目的:通过系统药理学方法探讨葛根芩连汤治疗2型糖尿病的作用机制及原理。方法:利用中药系统药理学分析平台(traditional Chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform,TCMSP)数据库筛选葛根芩连汤有效成分和相关靶标蛋白;运用网络可视化软件Cytoscape 3.5.1构建葛根芩连汤“有效成分-靶标”相互作用网络进行拓扑学分析;借助STRING 10.5在线数据库进行蛋白质与蛋白质相互作用(protein-protein interaction networks,PPI)网络的构建与分析;通过Uniprot数据库获取靶标蛋白的基因名称,借助David数据库进行基因通路功能富集分析京都基因和基因组百科全书(kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG),研究葛根芩连汤治疗2型糖尿病的作用机制及原理。结果:葛根芩连汤的核心化合物有槲皮素(quercetin),山柰酚(kaempferol),β-谷甾醇(beta-sitosteroll)等,核心靶标前列腺素G/H合成酶2(prostaglandin G/H synthase 2)等;PPI网络图显示葛根芩连汤有效成分中关键蛋白主要有c-Jun氨基末端激酶(JUN),肿瘤坏死因子(TNF),fos蛋白(FOS),丝裂原活化蛋白激酶3(MAPK3)等;KEGG结果表明葛根芩连汤主要作用与肿瘤坏死因子信号通路(TNF signaling pathway),丝裂原活化蛋白激酶信号通路(MAPK signaling pathway)等信号通路有关。结论:葛根芩连汤主要通过多种途径,多种信号通路作用于多种靶点发挥其药物功效,起到抗炎功效,治疗2型糖尿病的作用。