具有双迈克尔受体结构单元的齐墩果酸衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

王天元; 晏晨

doi:10.13422/j.cnki.syfjx.2015160040

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具有双迈克尔受体结构单元的齐墩果酸衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

化学与分析 | 更新时间：2024-01-04

- 具有双迈克尔受体结构单元的齐墩果酸衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性
- Design, Synthesis and Antitumor Activities on a Derivative of Oleanolic Acid Bearing Double “Michael Reaction Acceptor” Group
- 中国实验方剂学杂志 2015年21卷第16期页码：40-42
- 作者机构：
- 作者简介：
- 基金信息：
  
  贵州省科学技术基金(黔科合J字[2010]2219号)
- DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.2015160040
  中图分类号： R284.1
- 纸质出版日期：2015
- 稿件说明：
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王天元, 晏晨. 具有双迈克尔受体结构单元的齐墩果酸衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 中国实验方剂学杂志, 2015,21(16):40-42.

WANG Tian-yuan, YAN Chen. Design, Synthesis and Antitumor Activities on a Derivative of Oleanolic Acid Bearing Double “Michael Reaction Acceptor” Group[J]. Chinese journal of experimental traditional medical formulae, 2015, 21(16): 40-42.
王天元, 晏晨. 具有双迈克尔受体结构单元的齐墩果酸衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 中国实验方剂学杂志, 2015,21(16):40-42. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.2015160040.

WANG Tian-yuan, YAN Chen. Design, Synthesis and Antitumor Activities on a Derivative of Oleanolic Acid Bearing Double “Michael Reaction Acceptor” Group[J]. Chinese journal of experimental traditional medical formulae, 2015, 21(16): 40-42. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.2015160040.

摘要

目的: 设计、合成具有双迈克尔受体结构单元的齐墩果酸衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法: 以齐墩果酸为原料

经过酰化、酯化、水解、氧化以及醇醛缩合反应得到目标化合物;采用MTT法在白血病HL-60

肝癌SMMC-7721

肺癌A-549

乳腺癌MCF-7

结肠癌SW480细胞株上进行了体外抗肿瘤活性的测试。结果: 合成了一个具有双迈克尔受体结构单元的新齐墩果酸衍生物

并经过1H-NMR

13C-NMR

ESI-MS确证了化学结构。结论: 初步的体外抗肿瘤活性显示

该化合物具有较好的抗肿瘤活性

在结肠癌SW480细胞株上较为明显。

Abstract

Objective: To design and synthesize aderivative of oleanolic acid bearing double ‘Michael reaction acceptor’ group and to study anti-tumor activity in vitro. Method: The target compound was synthesized from oleanolic acid

via several steps including acylation

esterification

hydrolysis

oxidation and aldolcondensation. The anti-tumor activity of the compound was studied in vitro by MTT assay on Human promyelocytic leukemia cells HL-60

human hepatocellular carcinoma cells SMMC-7721

human lung adenocarcinoma cells A-549

human mammary adenocarcinomacells MCF-7

colon carcinoma cells SW480. Result: The compound was synthesized

and chemical structure was confirmed by 1H-NMR

13C-NMR and ESI-MS. Conclusion: Preliminary anti-tumor activity in vitro displays the compound had good activity in antitumors

especially inagainsting SW480 cell lines.

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