醋柴胡小分子水溶性部位对甲氨蝶呤药物代谢动力学的影响

肖傅文; 胡巧红; 刘春萍; 赵瑞芝

doi:10.13422/j.cnki.syfjx.2015160076

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醋柴胡小分子水溶性部位对甲氨蝶呤药物代谢动力学的影响

药物代谢 | 更新时间：2024-01-04

- 醋柴胡小分子水溶性部位对甲氨蝶呤药物代谢动力学的影响
- Effect of Micromolecular Hydrophilic Extract from Vingar-baked Bupleuri Radix on Pharmacokinetics of Methotrexate
- 中国实验方剂学杂志 2015年21卷第16期页码：76-78
- 作者机构：
- 作者简介：
- 基金信息：
  
  国家自然科学基金项目(30672668,81073063)
- DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.2015160076
  中图分类号： R96
- 纸质出版日期：2015
- 稿件说明：
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肖傅文, 胡巧红, 刘春萍, 等. 醋柴胡小分子水溶性部位对甲氨蝶呤药物代谢动力学的影响[J]. 中国实验方剂学杂志, 2015,21(16):76-78.

XIAO Fu-wen, HU Qiao-hong, LIU Chun-ping, et al. Effect of Micromolecular Hydrophilic Extract from Vingar-baked Bupleuri Radix on Pharmacokinetics of Methotrexate[J]. Chinese journal of experimental traditional medical formulae, 2015, 21(16): 76-78.
肖傅文, 胡巧红, 刘春萍, 等. 醋柴胡小分子水溶性部位对甲氨蝶呤药物代谢动力学的影响[J]. 中国实验方剂学杂志, 2015,21(16):76-78. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.2015160076.

XIAO Fu-wen, HU Qiao-hong, LIU Chun-ping, et al. Effect of Micromolecular Hydrophilic Extract from Vingar-baked Bupleuri Radix on Pharmacokinetics of Methotrexate[J]. Chinese journal of experimental traditional medical formulae, 2015, 21(16): 76-78. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.2015160076.

摘要

目的: 探讨P-糖蛋白抑制剂醋柴胡小分子水溶性部位(MHE)对甲氨蝶呤药动学行为的影响。方法: SD雄性大鼠分别灌胃甲氨蝶呤或甲氨蝶呤联合MHE后

于不同时间点眼眶静脉丛采血

利用20%高氯酸沉淀蛋白法处理血样

采用高效液相色谱法分析

非隔室模型估算药代动力学参数。结果: 与单用组比较

联用组甲氨蝶蛉药时曲线下面积AUC0-t增加16.6%

AUC0-∞增加33.8%

生物半衰期(t1/2)延长了1.2倍

平均驻留时间(MRT0-t)增加了26.1%

而药物清除率(CL)下降了20.3%

但2组的药代动力学参数无显著性差异。结论: MHE具有增强甲氨蝶呤生物利用度的趋势

二者联合用药需要关注毒副反应的发生。

Abstract

Objective: To study the effect of micromolecular hydropilic extract (MHE

a P-glycoprotein inhibitor) from vingar-baked Bupleuri Radix on pharmacokinetics of methotrexate. Method: Sprague-Dawley male rats were orally administrated with methotrexate or that one combined with MHE respectively.Blood samples were collected from their eyes at different time point

treated with 20% perchloric acid protein precipitation method and then analyzed by HPLC.Pharmacokinetic parameters were evaluated by non-compartment model. Result: Compared with the group using methotrexate alone

AUC0-t

AUC0-∞

MRT0-t

t1/2of the one combined with MHE increased by 16.6%

33.8%

26.1%

120%

respectively;while CL decreased by 20.3%

but with no significant difference between their pharmacokinetic parameters. Conclusion: MHE can enhance bioavailability of methotrexate

and attention should be paid to toxic and side effects of their combined administration.

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