金钗石斛细粉与超微粉对大鼠肠道转运体影响的比较

张一新; 刘浩; 凌蕾; 陆安静; 曾瑶; 何芋岐; 鲁艳柳; 陆远富

doi:10.13422/j.cnki.syfjx.20190311

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金钗石斛细粉与超微粉对大鼠肠道转运体影响的比较

药理 | 更新时间：2021-02-09

- 金钗石斛细粉与超微粉对大鼠肠道转运体影响的比较
- Comparison of Effect of Fine Powder and Ultrafine Powder of Dendrobium nobile Stem on Intestinal Transporters of Rats
- 中国实验方剂学杂志 2019年25卷第11期页码：86-90
- 作者机构：
  
  1.遵义医学院　基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室，贵州　遵义　 563003；
  2.遵义医学院附属医院，贵州　遵义　 563003
- 作者简介：
  
  张一新，在读硕士，从事药物代谢与毒理学研究，Tel：0851-28642303，E-mail：450495132@qq.com
  鲁艳柳，博士，副教授，从事药物代谢与毒理学研究，Tel：0851-28642303，E-mail：Yanliu.lu@foxmail.com；
  陆远富，博士，教授，从事药物代谢与毒理学研究，Tel：0851-28642303，E-mail：luyuanfu2000@163.com
- 基金信息：
  
  国家自然科学基金项目(81660685);贵州省科技重大专项(黔科合重大专项字[2015]6010);贵州省科学技术基金项目(黔科合JZ字[2015]2010号);贵州省教育厅自然科学研究项目(黔教合KY字[2015]373号);遵义医学院优秀青年人才项目(15zy-004);中药标准化教育部重点实验室开放基金(ZK1802)
- DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.20190311
  中图分类号： R22; R24; R28; C37; Q344+ 13
- 收稿日期：2018-07-29，
  
  网络出版日期：2018-10-19，
  
  纸质出版日期：2019-06-05
- 稿件说明：
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张一新, 刘浩, 凌蕾, 等. 金钗石斛细粉与超微粉对大鼠肠道转运体影响的比较[J]. 中国实验方剂学杂志, 2019,25(11):86-90.

Yi-xin ZHANG, Hao LIU, Lei LING, et al. Comparison of Effect of Fine Powder and Ultrafine Powder of Dendrobium nobile Stem on Intestinal Transporters of Rats[J]. Chinese journal of experimental traditional medical formulae, 2019, 25(11): 86-90.
张一新, 刘浩, 凌蕾, 等. 金钗石斛细粉与超微粉对大鼠肠道转运体影响的比较[J]. 中国实验方剂学杂志, 2019,25(11):86-90. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.20190311.

Yi-xin ZHANG, Hao LIU, Lei LING, et al. Comparison of Effect of Fine Powder and Ultrafine Powder of Dendrobium nobile Stem on Intestinal Transporters of Rats[J]. Chinese journal of experimental traditional medical formulae, 2019, 25(11): 86-90. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.20190311.

摘要

目的：

比较金钗石斛细粉和超微粉中生物碱类成分在大鼠体内的血药浓度，考察不同粒径金钗石斛对肠道转运体基因表达的影响。

方法：

将36只大鼠随机分为空白组、金钗石斛细粉组(0.25 g·kg

－1

)和金钗石斛超微粉组(0.25 g·kg

－1

)，每6 h灌胃1次，连续灌胃5 d，收集大鼠血浆和小肠样本。血浆样本分析采用UPLC-MS，Hypersil Gold C

色谱柱(2.1 mm×150 mm，1.9 μm)，以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱；电喷雾离子源(ESI)正离子模式检测。采用实时荧光定量聚合酶链式反应分析肠道转运体多药耐药蛋白1(MDR1)，寡肽转运蛋白1(PEPT1)，有机阳离子转运蛋白2(OCT2)，乳腺癌耐药蛋白1(BCRP1)，单羧酸转运蛋白1(MCT1)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)的基因表达情况。

结果：

灌胃给予金钗石斛细粉和超微粉后，在大鼠血浆中能检测出石斛碱、石斛氨碱和mubironine B。金钗石斛超微粉组血浆中石斛碱和石斛氨碱的质量浓度比金钗石斛细粉组显著增加(

0.05)。与空白组比较，金钗石斛细粉和超微粉均能显著抑制BCRP1的基因表达(

0.05)，且金钗石斛超微粉组较细粉组表达更低(

0.05)；金钗石斛细粉还能显著上调MDR1的基因表达(

0.05)，而金钗石斛超微粉则对MDR1基因表达的影响不显著。

结论：

与金钗石斛细粉相比，金钗石斛超微粉灌胃后在大鼠体内石斛碱和石斛氨碱的血药浓度升高，这可能与肠道转运体MDR1和BCRP1有关，为金钗石斛药材粒径的选择提供了实验依据。

Abstract

Objective:

To compare the contents of alkaloids from fine and ultrafine powder of

Dendrobium nobile

stem in rat plasma

and investigate the effect of

nobile

stem with different particle sizes on gene expression of intestinal transporters.

Method:

Rats were randomly divided into the blank group

fine powder group of

nobile

stem(0.25 g·kg

-1

) and ultrafine powder group of

nobile

stem(0.25 g·kg

-1

). The rats were gavaged every 6 h for 5 days.The samples of rat plasma and small intestine were collected.The plasma samples were detected with UPLC-MS.The chromatography separation was performed on a Hypersil Gold C

column(2.1 mm×150 mm

1.9 μm) with acetonitrile-0.1%formic acid solution as mobile phase for gradient elution.Electrospray ionization (ESI) was applied and operated in positive ion mode.The mRNA expression of multidrug resistance protein 1(MDR1)

oligopeptide transporter protein 1(PEPT1)

organic cation transporter protein 2(OCT2)

breast cancer resistance protein 1(BCRP1)

monocarboxylate transport protein 1(MCT1) and multidrug resistance related protein 2(MRP2) in small intestine were quantified by real time fluorescence quantitative polymerase chain reaction.

Result:

After intragastric administration of fine and ultrafine powder of

nobile

stem

dendrobine

mubironine B and dendramine could be detected in rat plasma.The contents of dendrobine and dendramine in the ultrafine powder group were significantly higher than that in the fine powder group(

0.05). Compared with the blank group

gene expression of BCRP1 was significantly inhibited by fine and ultrafine powder of

nobile

stem(

0.05)

and the expression in the ultrafine powder group was lower than that in the fine powder group(

0.05). The gene expression of MDR1 was up-regulated by fine powder of

nobile

stem(

0.05).

Conclusion:

Compared with the fine powder group of

nobile

stem

the plasma concentrations of dendrobine and dendramine in the ultrafine powder group are significantly increased

it may be related to the intestinal transporters of MDR1 and BCRP1.These results can provide experimental basis for selecting particle size of

nobile

stem.

关键词

Keywords

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