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1.广东药科大学 中药学院,国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室,广东高校中药质量工程技术研究中心,广州 510006;
2.南阳职业学院,河南 南阳 474500
路咪咪,在读硕士,从事生药活性成分与质量评价研究,E-mail:1121606163@qq.com
孟江,博士,教授,从事中药炮制与饮片质量标准研究,Tel:020-39352169,E-mail:jiangmeng666@126.com
收稿日期:2018-09-06,
网络出版日期:2018-12-04,
纸质出版日期:2019-08-05
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路咪咪, 庞璐, 程沛, 等. 牡丹皮药效组分的整合药代动力学考察及其与药效的相关性分析[J]. 中国实验方剂学杂志, 2019,25(15):148-154.
Mi-mi LU, Lu PANG, Pei CHENG, et al. Investigation of Integrated Pharmacokinetics of Active Components in Moutan Cortex and Its Correlation with Pharmacodynamics[J]. Chinese journal of experimental traditional medical formulae, 2019, 25(15): 148-154.
路咪咪, 庞璐, 程沛, 等. 牡丹皮药效组分的整合药代动力学考察及其与药效的相关性分析[J]. 中国实验方剂学杂志, 2019,25(15):148-154. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190646.
Mi-mi LU, Lu PANG, Pei CHENG, et al. Investigation of Integrated Pharmacokinetics of Active Components in Moutan Cortex and Its Correlation with Pharmacodynamics[J]. Chinese journal of experimental traditional medical formulae, 2019, 25(15): 148-154. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190646.
目的:
2
研究牡丹皮中5个药效成分(氧化芍药苷、芍药苷、槲皮素、没食子酸、丹皮酚)的整合药代动力学及其与药效作用之间的相关性。
方法:
2
将大鼠分为空白组、模型组(血热瘀血证)和给药组,采用UPLC-MS测定大鼠给药后不同时间点血清中5个药效成分的血药浓度,根据自定义权重系数计算得到相应的整合血药浓度。采用酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定不同时间点血清中血栓素B
2
(TXB
2
)和6-酮-前列腺素F
1
α
(6-keto-PGF
1
α
)的质量浓度,并考察整合药代动力学与药效之间的相关性。
结果:
2
牡丹皮中5个药效成分在不同时间点(0.083,0.25,0.5,0.75,1,2,3,4,6,8,10,12 h)的整合血药浓度(158.65,174.60,220.13,227.23,244.31,251.51,404.28,654.39,472.62,355.04,231.56,199.40 mg·L
-1
)与TXB
2
质量浓度(264.44,261.03,284.93,273.30,264.04,278.90,274.83,303.58,260.03,264.78,264.40,256.62 μg·L
-1
)和TXB
2
/6-keto-PGF
1
α
(4.50,4.47,3.66,3.37,3.29,3.66,3.71,4.30,3.63,3.65,3.75,3.66)的相关性良好。
结论:
2
牡丹皮药效组分在体内的动态变化与活血药效之间存在良好的相关性。
Objective:
2
To study on the correlation between integrated pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of five active components(oxidized paeoniflorin
paeoniflorin
quercetin
gallic acid
paeonol) in Moutan Cortex.
Method:
2
Rats were divided into blank group
model group(syndrome of blood-heat and blood stasis) and drug-administered group.The concentration of five active components in serum were detected with UPLC-MS at different time points after being administrated ethanol extract of Moutan Cortex.The integrated concentrations were calculated according to area under the curve(AUC) self-defined weighting coefficiency.At the same time
the enzyme-linked immunosorbent assay(ELISA) was used to determine the contents of thromboxane B
2
(TXB
2
) and 6-keto-prostaglandin F
1
α
(6-keto-PGF
1
α
) in serum at different time points
and then correlation between pharmacodynamics and integrated pharmacokinetics of these five active ingredients was analyzed.
Result:
2
At different time points(0.083
0.25
0.5
0.75
1
2
3
4
6
8
10
12 h)
the integrated plasma concentrations of these five active ingredients in Moutan Cortex(158.65
174.60
220.13
227.23
244.31
251.51
404.28
654.39
472.62
355.04
231.56
199.40 mg·L
-1
) had a good correlation with concentration of TXB
2
(264.44
261.03
284.93
273.30
264.04
278.90
274.83
303.58
260.03
264.78
264.40
256.62 μg·L
-1
) and value of TXB
2
/6-keto-PGF
l
α
(4.50
4.47
3.66
3.37
3.29
3.66
3.71
4.30
3.63
3.65
3.75
3.66).
Conclusion:
2
There is a good correlation between the dynamic changes
in vivo
of active components from Moutan Cortex and pharmacodynamic effects of activating blood circulation of this herb.
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