口服纳米颗粒在胃肠道中的跨膜转运研究进展

朱卫丰; 丁权; 李文栋; 李佳莉; 吴文婷

doi:10.13422/j.cnki.syfjx.20202359

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口服纳米颗粒在胃肠道中的跨膜转运研究进展

综述 | 更新时间：2021-04-02

- 口服纳米颗粒在胃肠道中的跨膜转运研究进展
- Research Progress of Transmembrane Transport of Oral Nanoparticles in Gastrointestinal Tract
- 中国实验方剂学杂志 2021年27卷第9期页码：215-223
- 作者机构：
  
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，南昌 330004
- 作者简介：
  
  朱卫丰，博士，教授，从事中药新剂型与新技术研究，E-mail：zwf0322@126.com
  吴文婷，讲师，从事中药制剂与工程技术研究，E-mail：wuwenting0109@163.com
- 基金信息：
  
  国家重点研发计划项目(2017YFC1702904);江西省2020年度研究生创新专项(YC2020-S378)
- DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.20202359
  中图分类号： R22;G353.11;R28;R945;Q2
- 收稿日期：2020-08-04，
  
  网络出版日期：2020-10-10，
  
  纸质出版日期：2021-05-05
- 稿件说明：
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朱卫丰,丁权,李文栋等.口服纳米颗粒在胃肠道中的跨膜转运研究进展[J].中国实验方剂学杂志,2021,27(09):215-223.

ZHU Wei-feng,DING Quan,LI Wen-dong,et al.Research Progress of Transmembrane Transport of Oral Nanoparticles in Gastrointestinal Tract[J].Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2021,27(09):215-223.
朱卫丰,丁权,李文栋等.口服纳米颗粒在胃肠道中的跨膜转运研究进展[J].中国实验方剂学杂志,2021,27(09):215-223. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.20202359.

ZHU Wei-feng,DING Quan,LI Wen-dong,et al.Research Progress of Transmembrane Transport of Oral Nanoparticles in Gastrointestinal Tract[J].Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2021,27(09):215-223. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.20202359.

摘要

口服纳米颗粒逐渐成为改善生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ，Ⅲ及Ⅳ类药物口服生物利用度的潜在递药手段，其在胃肠道中的跨膜转运机制很大程度上取决于纳米颗粒的理化性质。采取合理的研究模型剖析口服纳米颗粒在胃肠道中的转运机制，揭示纳米颗粒的理化性质与转运机制之间的关系，将有助于指导设计具有更高转运效率的纳米载体，从而有效提高药物的口服生物利用度。笔者归纳了口服纳米颗粒的主要跨膜转运方式，对比分析了常用的细胞模型及其优缺点，并总结了纳米颗粒的理化性质如载体材料、粒径、形状、表面电荷、表面修饰等与跨膜转运机制之间的潜在联系，提出了基于在体肠吸收的纳米颗粒转运机制研究思路，以期为选择适合于不同纳米颗粒转运机制研究的细胞模型提供参考，为反馈调控纳米颗粒设计优化粒子转运性能进而提高药物口服生物利用度提供理论依据，并最终拓展口服纳米颗粒在新药研发中的应用。

Abstract

Oral nanoparticles （NPs） has gradually become a approach to improve oral bioavailability of biopharmaceutics classification system （BCS） Ⅱ， Ⅲ， Ⅳ drugs， and the transmembrane transport mechanism in the gastrointestinal tract largely depends on physicochemical characteristics of NPs. It would be beneficial to design the NPs with high transport efficiency and effectively improve the oral bioavailability of drugs by adopting a reasonable research model to analyze the transmembrane mechanism of the oral NPs and exactly reveal the relationship between the physicochemical properties and the transport mechanism of NPs. This review focused on summarizing the transmembrane approaches of oral NPs， comparing the advantages and disadvantages of the common cell models， concluding the potential interaction between the physicochemical properties and transmembrane process of NPs， and proposing the research strategy of transport mechanism based on

in situ

intestinal perfusion， with the purpose of discovering a suitable research model for studying the transport mechanism of different NPs， providing a basis for regulating the transport performance of the NPs to improve the oral bioavailability， and expanding the application of oral NPs in the development of new drugs.

关键词

Keywords

references

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