雷公藤甲素-川芎提取物醇传递体的制备及其体外抗炎作用机制分析

陶玲; 万志艳; 刘译丹; 李哲; 臧振中; 朱卫丰; 管咏梅

doi:10.13422/j.cnki.syfjx.20252166

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雷公藤甲素-川芎提取物醇传递体的制备及其体外抗炎作用机制分析

药学基础 | 更新时间：2026-04-28

- 雷公藤甲素-川芎提取物醇传递体的制备及其体外抗炎作用机制分析
  增强出版
- Preparation of Triptolide-Chuanxiong Rhizoma Extract Ethanol Transfersomes and Analysis on Its in Vitro Anti-inflammatory Mechanism
- 中国实验方剂学杂志 2026年32卷第10期页码：210-218
- 作者机构：
  
  1.江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，南昌 330004
  2.经典名方现代中药创制全国重点实验室，南昌 330004
- 作者简介：
  
  陶玲，在读博士，主管中药师，从事中药新制剂与新技术研究，E-mail：1445610008@qq.com
  管咏梅，博士，教授，博士生导师，从事中药新制剂与新技术研究，E-mail：guanym2008@163.com
- 基金信息：
  
  国家自然科学基金项目(82060722);江西省2024年度研究生创新专项(YC2024-B224);2023年全国中药特色技术人才培训项目(T20234832005)
- DOI：10.13422/j.cnki.syfjx.20252166
  中图分类号： R593;R242;R943
- 收稿：2025-10-16，
  
  修回：2025-11-23，
  
  录用：2025-12-24，
  
  网络首发：2025-12-26，
  
  纸质出版：2026-05-20
- 稿件说明：
移动端阅览
陶玲,万志艳,刘译丹等.雷公藤甲素-川芎提取物醇传递体的制备及其体外抗炎作用机制分析[J].中国实验方剂学杂志,2026,32(10):210-218.

TAO Ling,WAN Zhiyan,LIU Yidan,et al.Preparation of Triptolide-Chuanxiong Rhizoma Extract Ethanol Transfersomes and Analysis on Its in Vitro Anti-inflammatory Mechanism[J].Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2026,32(10):210-218.
陶玲,万志艳,刘译丹等.雷公藤甲素-川芎提取物醇传递体的制备及其体外抗炎作用机制分析[J].中国实验方剂学杂志,2026,32(10):210-218. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.20252166.

TAO Ling,WAN Zhiyan,LIU Yidan,et al.Preparation of Triptolide-Chuanxiong Rhizoma Extract Ethanol Transfersomes and Analysis on Its in Vitro Anti-inflammatory Mechanism[J].Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2026,32(10):210-218. DOI： 10.13422/j.cnki.syfjx.20252166.

摘要

目的

制备雷公藤甲素-川芎提取物醇传递体（TP-CX@TESs），对其进行质量评价，并考察其体外抗炎效果及作用机制。

方法

采用超声注入法制备TP-CX@TESs，以包封率和粒径为评价指标，采用Box-Behnken设计-响应面法优化其处方工艺，并针对最优工艺制备所得TP-CX@TESs进行表征和体外透皮性能评价；利用脂多糖（LPS）诱导RAW264.7细胞炎症模型，在药物干预24 h后，检测细胞上清液中一氧化氮（NO）、白细胞介素-6（IL-6）和肿瘤坏死因子-

（TNF-

）等炎症因子的释放量，采用蛋白免疫印迹法（Western blot）检测Janus激酶2（JAK2）、信号转导和转录激活因子3（STAT3）和

7烟碱型乙酰胆碱受体（

7nAChR）蛋白水平的表达，并采用实时荧光定量聚合酶链式反应（Real-time PCR）检测JAK2、STAT3、

7nAChR编码基因（CHRNA7）、核转录因子-

B（NF-

B） mRNA表达的水平。

结果

Box-Behnken设计-响应面法结果提示蛋黄卵磷脂质量分数2.3%、乙醇体积分数30%、聚山梨酯-80-蛋黄卵磷脂（2∶5）为最优制备工艺。微观表征显示，TP-CX@TESs呈类球型结构，粒径为（105.60±3.85） nm，多分散指数为0.19±0.03，Zeta电位为（-15.89±0.98） mV，雷公藤甲素、阿魏酸、藁本内酯的包封率分别为（76.88±4.40）%、（78.84±4.40）%、（65.88±0.06）%。TP-CX@TESs中雷公藤甲素、阿魏酸和藁本内酯体外释放和体外经皮渗透均符合一级动力学模型，呈现一定的缓释特性。RAW264.7细胞实验结果显示，TP-CX@TESs在雷公藤甲素和川芎提取物质量浓度分别为39.00 μg·L

-1

和1.95 mg·L

-1

时，能够显著抑制LPS诱导的NO、TNF-

、IL-6的释放（

0.01），并显著上调STAT3、

7nAChR蛋白的表达（

0.01），上调CHRNA7 mRNA并下调NF-

B mRNA的表达（

0.05，

0.01）。

结论

优选的TP-CX@TESs处方工艺简单可行，制备的样品具有良好的体外释放性能、经皮渗透性及优异的体外抗炎活性，其作用机制与抑制NF-

B有关。

Abstract

Objective

To prepare triptolide-Chuanxiong Rhizoma extract ethanol transfersomes（TP-CX@TESs）， conduct its quality evaluation， and investigate its

in vitro

anti-inflammatory efficacy and the underlying mechanisms.

Methods

TP-CX@TESs was prepared via the ultrasonic injection method. With encapsulation efficiency and particle size as evaluation indicators， Box-Behnken design-response surface me

thodology（BBD-RSM） was employed to optimize the formulation process. The TP-CX@TESs prepared under the optimal process was characterized and evaluated for

in vitro

transdermal performance. A lipopolysaccharide（LPS）-induced RAW264.7 cell inflammation model was established. After 24 h of drug intervention， the levels of inflammatory factors such as nitric oxide（NO）， interleukin-6（IL-6）， and tumor necrosis factor-

（TNF-

） in the cell supernatant were detected. Western blot was used to determine the protein expression levels of Janus kinase 2（JAK2）， signal transducer and activator of transcription 3（STAT3）， and

7 nicotinic acetylcholine receptor（

7nAChR）， and real-time fluorescence quantitative polymerase chain reaction（Real-time PCR） was applied to measure the mRNA expression levels of JAK2， STAT3， the encoding gene of

7nAChR（CHRNA7）， and nuclear transcription factor-

B（NF-

B）.

Results

Results of BBD-RSM showed that the optimal formulation for preparing TP-CX@TESs was as follows：egg yolk lecithin content of 2.3%， ethanol volume fraction of 30%， and ratio of polysorbate-80 to egg yolk lecithin of 2∶5. Microscopic characterization revealed that TP-CX@TESs exhibited a spherical-like structure with a particle size of （105.60±3.85） nm， a polydispersity index of 0.19±0.03， and a Zeta potential of （-15.89±0.98） mV. The encapsulation efficiencies of triptolide， ferulic acid， and ligustilide were （76.88±4.40）%，（78.84±4.40）%， and （65.88±0.06）%， respectively. Both

in vitro

release and transdermal penetration of triptolide， ferulic acid， and ligustilide in TP-CX@TESs all followed the first-order kinetic model， showing a certain sustained-release property. Experimental results in RAW264.7 cells indicated that TP-CX@TESs significantly inhibited the release of NO， TNF-

， and IL-6（

0.01）， remarkably upregulated

the protein expression levels of STAT3 and

7nAChR（

0.01）， increased the mRNA expression level of CHRNA7， and significantly downregulated the mRNA expression level of NF-

B（

0.05，

0.01）.

Conclusion

The optimized formulation process of TP-CX@TESs is simple and feasible， along with favorable

in vitro

release property， good transdermal permeability， and excellent

in vitro

anti-inflammatory activity， the mechanism is related to the inhibition of NF-

关键词

Keywords

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