最新刊期

    2019 25 10

      经典名方

    • 金彤,陈莉媚,宁春桃,林敬明
      2019, 25(10): 1-7. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191025
      摘要:目的:观察加味四君子汤对H22荷瘤小鼠移植瘤血管生成的影响,并探讨其机制。方法:小鼠成瘤实验观察加味四君子汤对荷瘤小鼠的抑瘤和对癌周血管生长的影响。苏木素-伊红(HE)染色及免疫组化(IHC)检测荷瘤小鼠移植瘤中血管分布水平和血管内皮标记物(CD31)的表达水平。逆转录-聚合酶链式反应(RT-PCR)检测肿瘤组织血管内皮生长因子(VEGF),血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)mRNA表达。结果:加味四君子汤低、中、高剂量组(ig,11.83,23.66,47.32 mg·kg-1·d-1)抑瘤率分别达到29.97%,59.80%,82.34%。与模型组相比,加味四君子汤中、高剂量组的平均瘤重明显降低(P<0.05)。通过观察癌周血管数及形态发现,加味四君子汤中、高剂量组癌周血管数较模型组有所减少(P<0.05),且血管管腔较窄。HE染色显示加味四君子汤中、高剂量组移植瘤中的血管分布均少于模型组。免疫组化显示加味四君子汤各剂量组的CD31阳性表达量均低于模型组(P<0.01)。RT-PCR结果显示加味四君子汤中、高剂量组移植瘤VEGF,VEGFR2,TNF-α mRNA表达量均低于模型组(P<0.01)。结论:加味四君子汤能够抑制H22荷瘤小鼠肿瘤生长,并抑制移植瘤血管新生,这可能与降低TNF-α,VEGF,VEGFR2的表达水平有关。  
      关键词:加味四君子汤;移植瘤;血管;血管内皮生长因子;血管内皮生长因子受体2;肿瘤坏死因子-α;CD31   
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      发布时间:2021-02-09
    • 王伟松,夏旭婷,刘富林,王文凤,陈雨波,滕广飞,王婷,涂琴蓉
      2019, 25(10): 8-14. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191039
      摘要:目的:探讨枳术丸对脾虚证慢传输型便秘(STC)小鼠肠道传导功能的干预作用,及对小鼠结肠组织磷脂酶C-γ1(PLC-γ1)/磷脂酶C-γ2(PLC-γ2)信号通路表达的影响。方法:将无特定病原体(SPF)健康小鼠随机分为正常组与造模组。采用番泻叶灌胃造成脾虚状态,然后控制饮食饮水的方法造成脾虚便秘的小鼠模型,造模完成后将模型组小鼠随机分为模型组、枳术丸组、莫沙必利组,枳术丸组按9.0 g·kg-1·d-1给药,莫沙必利组按2.5 mg·kg-1·d-1给药,模型组和正常组给予等剂量的蒸馏水,连续给药7 d,治疗完成后用印度墨水在结肠中推进的长度计算小鼠肠道推进率;用D-木糖试剂盒测定小鼠血清D-木糖含量;用苏木素-伊红(HE)染色观察小鼠结肠组织病理改变;采用免疫组化法及蛋白免疫印迹法(Western blot)检测小鼠结肠组织PLC-γ1,PLC-γ2蛋白的表达水平;采用实时荧光定量PCR(Real-time PCR)检测PLC-γ1,PLC-γ2 mRNA表达水平。结果:与正常组比较,模型组小鼠肠道推进率及血清D-木糖值均显著降低(P<0.01),HE染色观察结肠黏膜明显充血、水肿,结肠组织PLC-γ1,PLC-γ2蛋白与mRNA表达水平均显著减少(P<0.01);与模型组比较,枳术丸组和莫沙必利组小鼠肠道推进率及血清D-木糖含量均显著增加(P<0.01),HE染色观察结肠黏膜充血、水肿及炎症细胞浸润改善,PLC-γ1,PLC-γ2蛋白与mRNA表达水平均显著升高(P<0.01)。结论:枳术丸可有效促进脾虚便秘小鼠的肠道运动,改善便秘症状,其相关的作用机制可能与提高脾虚便秘小鼠结肠组织中PLC-γ1与PLC-γ2的表达有关。  
      关键词:枳术丸;便秘;慢传输型便秘;磷脂酶C-γ1/磷脂酶C-γ2信号通路   
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      发布时间:2021-02-09
    • 陈晓明,蔡美香,庄丽明,骆良钦,蔡向阳
      2019, 25(10): 15-19. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190925
      摘要:目的:观察加味参苓白术散联合甲状腺素片治疗桥本氏甲状腺炎(Hashimoto's thyroiditis,HT)的临床疗效。方法:68例HT患者根据随机数字表法,随机分为治疗组与对照组,每组34例。对照组单独采用甲状腺素片治疗临床方案,治疗组在对照组治疗的基础上,给予加味参苓白术散汤剂治疗。观察2组HT患者治疗前后游离三碘甲状腺原氨酸(free triiodothyronine,FT3),游离甲状腺素(free Thyroxine,FT4),促甲状腺激素(thyroid stimulating hormone,TSH),免疫学指标血清甲状腺过氧化物酶抗体(thyroidperoxidase antibody,TPOAb),甲状腺球蛋白抗体(thyroglobulin antibody,TgAb),中医证候积分的变化,并观察中药组方的安全性。结果:经过3个月的治疗后,治疗组有效率(91.2%)明显高于对照组(70.6%)(P<0.05);两组中医证候积分经3个月治疗后较本组治疗前明显下降(P<0.05),治疗组中医证候积分较对照组下降更明显(P<0.05)。两组FT3,FT4水平经3个月治疗后较本组治疗前显著上升(P<0.01),治疗组上升趋势显著优于对照组(P<0.01);两组TSH,TgAb,TPOAb经3个月治疗后较本组治疗前均明显下降(P<0.05),且治疗组下降趋势更明显(P<0.05);在治疗过程中未见任何不良反应发生。结论:加味参苓白术散联合甲状腺素片治疗HT,相较于单纯甲状腺素片临床效果显著,值得进一步临床和实验研究。  
      关键词:参苓白术散;桥本氏甲状腺炎;中西医结合;临床观察;不良反应   
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      发布时间:2021-02-09

      药理

    • 张鑫,赵慧,魏洁,郭君,胡刚,林雅军
      2019, 25(10): 20-25. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191024
      摘要:目的:探讨斑蝥素(cantharidin,CTD)引起人结肠癌HCT116细胞形态改变及脱黏附作用的分子机制与抑制肿瘤转移的相关性,为CTD的临床使用提供新依据。方法:将HCT116细胞接种于6孔板后,每孔加入不同浓度CTD (0,2.5,5,10,15,20 μmol·L-1)培养7~10 d,使用结晶紫染色液染色,对形成的克隆进行计数及统计分析,确定CTD对HCT116细胞的抑制效果;使用鬼笔环肽(phalloidin)特异性染色检测10 μmol·L-1 CTD对HCT116细胞聚合态微丝骨架(F-actin)的影响,间接免疫荧光染色法观察CTD作用后整合素蛋白含量的改变;蛋白免疫印迹法分析10 μmol·L-1 CTD作用前后Rho家族RhoA,RhoB,RhoC,Cdc42,Rac1/2/3蛋白表达量变化,根据实验结果确定RhoA为研究目标蛋白;使用质粒瞬时转染方法构建过表达RhoA的HCT116结肠癌细胞,观察10 μmol·L-1 CTD对过表达细胞骨架形态及黏附的影响。结果:CTD可引起HCT116结肠癌细胞微丝骨架重构及整合素含量减少;RhoA蛋白是CTD作用后含量变化最大的Rho酶家族成员,构建的RhoA过表达细胞中带绿色荧光的转染细胞比例约为60%,与野生型细胞相比,目标蛋白含量显著增高(P<0.01),CTD通过降低RhoA含量,逆转这一过表达效应(P<0.01),对细胞的形态及黏附均产生影响。结论:CTD可通过抑制RhoA蛋白的表达,引起HCT116结肠癌细胞形态改变及与基底的黏附减弱,游离的肿瘤细胞无法锚定于继发部位,从而抑制细胞迁移。  
      关键词:斑蝥素;人结肠癌HCT116细胞;细胞骨架;黏附;RhoA   
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    • 尹婕,李琦,赵正,杨庆,刘思思,李玉洁,陈颖,王娅杰,翁小刚,蔡维艳,朱晓新
      2019, 25(10): 26-32. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191001
      摘要:目的:研究参莲(SL)提取物在脂质过氧化炎症损伤模型中,对巨噬细胞功能的作用和促进炎症消散的药效和药理机制。方法:利用氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)体外诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞和人单核细胞THP-1造成脂质过氧化损伤模型,酶联免疫吸附测定(ELISA)检测不同质量浓度的SL提取物(2.5,5.0,10.0,20.0 mg·L-1)对巨噬细胞肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白细胞介素-1β(IL-1β),单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)的含量;流式细胞术检测巨噬细胞泡沫化形成;transwell实验检测SL提取物对THP-1趋化功能的影响;以及用蛋白免疫印迹法(Western blot)检测诱导型一氧化氮合酶(iNOS),炎症消散因子5脂氧合酶(ALOX5)以及对核转录因子-κB(NF-κB)信号通路中的磷酸化p65(p-p65)和磷酸化IκK(p-IκK)蛋白表达情况。结果:与正常组比较,ox-LDL提高M1型巨噬细胞标志物TNF-α,IL-1β,iNOS的表达(P<0.01),抑制M2型标志物IL-10的表达,促进泡沫细胞形成(P<0.01),诱导THP-1向ox-LDL趋化,提高MCP-1分泌量(P<0.01),抑制ALOX5的表达。与模型组比较,SL提取物可以降低TNF-α,IL-1β,iNOS的表达(P<0.01),提高IL-10的表达(P<0.05);能显著降低巨噬细胞吞噬脂质后泡沫化的形成(P<0.01);能降低THP-1细胞MCP-1的分泌(P<0.01),减少趋化的细胞数目(P<0.01);促进炎症消散因子ALOX5的升高(P<0.05),同时抑制p65和IκK磷酸化表达(P<0.01)。结论:在脂质过氧化炎症损伤模型中,SL提取物具有诱导巨噬细胞M2极化,抑制巨噬细胞对ox-LDL的趋化和泡沫化的形成,提高ALOX5表达,促进炎症消散,从而改善脂质过氧化炎症损伤状态,上述功能与抑制NF-κB信号通路中p65和IκK磷酸化水平有关。  
      关键词:脂质过氧化炎症损伤模型;参莲提取物;巨噬细胞;炎症消散;泡沫化;趋化能力   
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      发布时间:2021-02-09
    • 孙静,高英杰,毛鑫,时宇静,赵荣华,郭姗姗,姚荣妹,董秀,吴昌标,崔晓兰
      2019, 25(10): 33-40. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191004
      摘要:目的:明确开喉剑喷雾剂(儿童型)治疗动物急性咽炎和急性扁桃体炎的有效剂量范围,为指导临床用法用量提供依据。方法:取幼龄SD大鼠160只,白兔96只,ICR小鼠160只按体质量等级随机分为16组,分别为正常组、模型组、阿莫西林组或利巴韦林、复方一枝黄花组及开喉剑喷雾剂(儿童型)不同给药剂量组;开喉剑喷雾剂(儿童型)不同给药剂量组,分别设置2喷/次,4次/日;4喷/次,4次/日;6喷/次,4次/日;8喷/次,4次/日;2喷/次,6次/日;4喷/次,6次/日;6喷/次,6次/日;8喷/次,6次/日;2喷/次,8次/日;4喷/次,8次/日;6喷/次,8次/日;8喷/次,8次/日;共12个给药组。除正常组外,其余各组采用5%氨水咽部喷雾致大鼠急性咽炎、乙型溶血性链球菌感染致家兔急性咽炎和急性扁桃体炎、腺病毒感染致小鼠急性咽炎3种动物模型,通过咽部病变评分及病理检测评价开喉剑喷雾剂(儿童型)的最佳用法用量。结果:与正常组比较,各实验中模型组动物肉眼及病理观察评分均有显著升高(P<0.01);与模型组比较,开喉剑喷雾剂(儿童型)各给药组均可不同程度减轻大、小鼠咽部病变,减轻家兔咽部组织和扁桃体组织病变,在4~8喷/次,6次/日以及2~6喷/次,8次/日剂量范围内疗效显著,与模型对照组比较有显著性差异。结论:开喉剑喷雾剂(儿童型)治疗急性咽炎和急性扁桃体炎的不同年龄小儿推荐用量为1~3岁:2喷/次,6~8次/日;4~6岁:3~6喷/次,6~8次/日;7-12岁:5~8喷/次,6~8次/日。  
      关键词:开喉剑喷雾剂(儿童型);儿童用药;急性咽炎;急性扁桃体炎;用法用量   
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      发布时间:2021-02-09
    • 李玲美,付建华,林成仁,马晓斌,王杨慧,王敏,李磊,郭浩,韩笑,刘建勋
      2019, 25(10): 41-47. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191005
      摘要:目的:探索天龙通心片对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用,并观察其对大鼠血栓形成、血液黏度及家兔血小板聚集的影响。方法:取56只Wistar大鼠,除假手术组外,建立大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,造模成功的模型分为模型组、合心爽组、复方丹参片组、天龙通心片4,2,1 g·kg-1组,每组8只;硝基四氮唑蓝(N-BT)法观察受试药对心肌梗塞程度的改善作用;比色法检测受试药对血清超氧化物歧化酶(SOD),丙二醛(MDA)的影响。采用Chandler体外法检测正常组、天龙通心片4,2,1 g·kg-1组、复方丹参片组、阿司匹林组大鼠体外血栓形成及血液黏度。Born氏比浊法观察正常组、天龙通心片2,1,0.5 g·kg-1组、复方丹参片组、阿司匹林组家兔血小板聚集变化水平。结果:与假手术组比较,模型组心肌梗死面积明显增大,血清SOD降低,MDA升高,均有显著性差异(P<0.05);与模型组比较,天龙通心片各剂量组、合心爽组、复方丹参片组均能够减轻心肌梗塞程度,梗塞区占心室及心脏百分比降低,均有显著性差异(P<0.05,P<0.01);与正常组比较,天龙通心片4,2 g·kg-1组、复方丹参片组、阿司匹林片组均能明显缩短血栓长度(P<0.05,P<0.01),明显减轻血栓湿重和干重(P<0.05,P<0.01);且明显降低切变率150,60,5 s-1下的全血黏度(P<0.05,P<0.01);与正常组比较,天龙通心片2,1 g·kg-1组、复方丹参片组、阿司匹林片组均能显著降低胶原,二磷酸腺苷(ADP),花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集率(P<0.05,P<0.01)。结论:天龙通心片能保护大鼠心肌缺血再灌注损伤,并且具有抑制血小板聚集和血栓形成,降低血液黏度的作用。  
      关键词:天龙通心片;心肌缺血再灌注;血液流变   
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      发布时间:2021-02-09
    • 杜成成,谭余庆,沈建英,黄梅,戈方济,洪坤,孙建辉,罗俊
      2019, 25(10): 48-56. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191002
      摘要:目的:研究双氢青蒿素(DHA)对佐剂性关节炎(AIA)和胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠的保护作用,探讨DHA抗炎机制。方法:将Wistar大鼠随机分为8组,分别为AIA正常组,AIA模型组,AIA DHA组,AIA甲氨蝶呤组;CIA正常组,CIA模型组,CIA DHA组,CIA甲氨蝶呤组。佐剂性关节炎(AIA)的建立:除正常组外,各组大鼠右后足趾皮内注射0.1 mL弗式完全佐剂;胶原诱导性关节炎(CIA)的大鼠模型的建立:除正常组外,各组大鼠尾根部注射1 g·L-1二型胶原乳化剂0.2 mL,并在7 d后,在大鼠相同部位注射相同体积的胶原乳化剂加强免疫。造模成功后,并分别给予DHA(30 mg·kg-1·d-1)治疗后,并考察DHA抗AIA/CIA大鼠关节炎作用,包括关节炎指数(AI),足趾肿胀度,以及DHA对AIA/CIA大鼠免疫器官指数,酶联免疫吸附测定(ELISA)检测血清中白细胞介素-6(IL-6)水平和AIA/CIA大鼠踝关节病理切片的影响。体外培养RAW264.7巨噬细胞系,分别以0.5,1,2,4,8 μmol·L-1 DHA处理24 h,设立正常,采用噻唑蓝(MTT)比色法检测DHA对RAW264.7细胞活力的影响;设立正常组,脂多糖(LPS)组,LPS+DHA(0.5,1,2 μmol·L-1)组,酶联免疫吸附测定(ELISA)检测细胞上清IL-6含量,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测细胞核内核转录因子-κB p65(NF-κB p65)蛋白表达。结果:与正常组比较,模型组大鼠足肿胀度,AI,脾脏指数,IL-6水平显著增高(P<0.05, P<0.01),DHA可明显减轻AIA/CIA大鼠的足肿胀度(P<0.05),降低关节炎评分指数(P<0.05),降低AIA大鼠脾脏指数(P<0.01)和胸腺指数(P<0.05)以及AIA大鼠血清中IL-6水平(P<0.05);但是对CIA大鼠脾脏指数并没有降低作用,而对胸腺指数和IL-6水平虽有降低作用但不具有统计学意义。此外DHA能够明显改善AIA/CIA大鼠踝关节病变情况,并能降低病理评分(P<0.01)。与正常组比较,DHA 4,8,16 μmol·L-1组对RAW264.7细胞活力明显抑制作用(P<0.05, P<0.01),DHA体外安全用药范围≤2 μmol·L-1。与正常组比较,LPS模型组IL-6含量明显高于正常组(P<0.01),与LPS模型组比较,DHA能够抑制IL-6的产生(P<0.05),Western blot结果显示,LPS能够上调 RAW264.7细胞核内NF-κB p65水平,而DHA能够抑制p65的入核。结论:DHA能够改善类风湿关节炎大鼠踝关节病变情况,其机制可能与抑制NF-κB信号通路有关。  
      关键词:双氢青蒿素;佐剂性关节炎;胶原诱导性关节炎;机制   
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      发布时间:2021-02-09
    • 卓月,袁雪晶,纪建建
      2019, 25(10): 57-63. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190940
      摘要:目的:观察固本防哮饮对哮喘缓解期小鼠模型Toll-样受体(TLR)4,TLR7,核转录因子-κB p65(NF-κB p65),NF-κB抑制蛋白α(IκBα)的调节作用,探讨固本防哮饮治疗哮喘缓解期的机制。方法:呼吸道合胞病毒(RSV)联合鸡卵蛋白(OVA)对3周龄BALB/c小鼠制备哮喘缓解期模型,将60只小鼠分为空白组、模型组、地塞米松组(0.001 g·kg-1)以及固本防哮饮低、中、高剂量(6.5,13,26 g·kg-1)组,分别进行干预,共给药28 d,每天1次。给药结束后处死小鼠,苏木素-伊红(HE)染色观察哮喘小鼠肺组织病理形态学变化,并对肺部炎症情况进行评分;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测小鼠肺组织TLR4,TLR7,IκBα及肺组织细胞核内NF-κB p65蛋白表达水平;免疫荧光共聚焦观察NF-κB p65在细胞核表达情况。结果:与空白组比较,模型组小鼠肺组织有明显炎症细胞浸润及支气管狭窄(P<0.01),同时小鼠肺组织细胞核内NF-κB p65分布显著增多(P<0.01),表达明显增高(P<0.05),TLR4,TLR7,IκBα蛋白表达明显降低(P<0.05);与模型组比较,固本防哮饮各剂量组能显著缓解小鼠肺组织炎症浸润(P<0.01),降低肺组织核蛋白NF-κB p65的表达(P<0.01),核蛋白NF-κB p65入核情况减轻(P<0.01),同时显著增加TLR4,TLR7,IκBα蛋白的表达(P<0.01)。结论:固本防哮饮能够缓解气道炎症,并且可能是通过调节TLR4,TLR7,NF-κB p65,IκBα实现其治疗作用。  
      关键词:固本防哮饮;玉屏风散;哮喘缓解期;Toll-样受体(TLR)4;TLR7   
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    • 王颖,陈思羽,杨泽民
      2019, 25(10): 64-68. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191037
      摘要:目的:探讨黄芪多糖对高糖高脂饮食模型大鼠肠道甜味受体味觉受体第一家族成员2(T1R2)/味觉受体第一家族成员3(T1R3)通路的影响。方法:SD大鼠随机分为正常组、高糖高脂组和黄芪多糖组。高糖高脂饲料组和黄芪多糖组大鼠给予高糖高脂饲料喂养16周,期间黄芪多糖组大鼠每日给予0.7 g·kg-1的APS灌胃8周。采集大鼠血清测定空腹血糖,总胆固醇(TC),甘油三酯(TG),高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)含量;采集大鼠肠道组织,采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测甜味受体通路T1R2,T1R3,α-味导素(Gα gust)和顺时受体电位阳离子通道5(TRPM5)以及胰高血糖素原(PG)mRNA的表达水平;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测T1R2,Gα gust和胰高血糖素样肽(GLP-1)蛋白表达水平。结果:与正常组比较,高糖高脂组大鼠血清TC,TG和LDL-C含量明显升高,HDL-C含量明显降低(P<0.05);肠道甜味受体通路中的T1R2,Gα gust和PG mRNA表达水平明显降低(P<0.05);与高糖高脂组比较,黄芪多糖组大鼠血清TC,TG,LDL-C含量明显降低,HDL-C含量明显升高(P<0.05),肠道甜味受体通路分子T1R2,T1R3,Gα gust,TRPM5以及PG mRNA表达水平明显升高(P<0.05),T1R2,Gα gust和GLP-1蛋白表达明显升高;与模型组比较,黄芪多糖组T1R3 mRNA表达及T1R2,Gα gust,GLP-1蛋白表达水平均明显降低(P<0.05)。结论:黄芪多糖可改善高糖高脂饮食模型大鼠脂代谢紊乱和肠道甜味受体通路的损伤。  
      关键词:高糖高脂饲料;甜味受体通路;黄芪多糖;胰高血糖素原;味觉受体第一家族成员2/味觉受体第一家族成员3通路   
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      发布时间:2021-02-09

      临床

    • 张亚利,郭倩,郑烈,戴彦成,唐志鹏
      2019, 25(10): 69-73. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190829
      摘要:目的:观察健脾清肠方治疗脾虚湿热型激素依赖溃疡性结肠炎患者的临床疗效评价。方法:选择并收集2012年4月1日至2014年1月31日在上海中医药大学附属龙华医院门诊及住院脾虚湿热型激素依赖UC患者60例,根据就诊顺序编号,采用随机数字表随机分为对照组和观察组各30例。两组患者均给予强的松基础治疗,对照组给予口服补脾益肠丸,6 g/次,3次/d。连续治疗3个月。观察组给予口服健脾清肠方,每日1剂,水煎300 mL,每次150 mL,2次/d,早晚分温服。连续治疗3个月。治疗后观察两组患者患者肠道症状积分、中医证候积分、内镜评分变化情况。结果:与本组治疗前比较,治疗后对照组腹泻、黏液脓血便症状积分均显著减少(P<0.01);观察组黏液脓血便、腹泻、腹痛、里急后重症状积分均显著减少(P<0.01),且观察组黏液脓血便、腹泻症状积分下降明显低于对照组(P<0.05)。治疗前两组患者中医证候积分比较,差异无统计学意义;治疗后,两组患者中医证候积分均显著减少(P<0.01),且观察组减少较对照组明显(P<0.05)。与本组治疗前比较,治疗后两组患者内镜评分均显著减少(P<0.01),且观察组下降较对照组显著(P<0.01)。与本组治疗前比较,治疗后两组患者疾病活动指数(UCAI),C反应蛋白(CRP),血沉(ESR)指标及白细胞介素-8(IL-8),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平均降低(P<0.05),且治疗后治疗组较对照组明显降低(P<0.05)。结论:健脾清肠方能有效改善脾虚湿热型激素依赖溃疡性结肠炎患者的黏液脓血便、腹泻症状,减少中医证候积分、内镜评分和降低炎症指标,值得临床借鉴推广。  
      关键词:健脾清肠方;脾虚湿热型;激素依赖;溃疡性结肠炎;临床疗效评价;参芩白术散;地榆散   
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      发布时间:2021-02-09
    • 侯体保,刘锐,何嘉,叶传冬
      2019, 25(10): 74-80. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20182427
      摘要:目的:观察清气化痰丸加减治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)急性加重期(AECOPD)的临床疗效及对患者炎性反应、气道重塑和血栓形成机制的影响。方法:将80例患者按随机数字表法分为对照组与治疗组,各40例,对照组给予西医常规治疗,治疗组在对照组基础上加服清气化痰丸加减治疗,两组疗程均为14 d。比较两组患者治疗前后中医证候积分,COPD和支气管哮喘生理评分(CAPS),COPD患者自我评估测试问卷(CAT),肺功能及血气分析,血清核转录因子-κB(NF-κB),白细胞介素-6(IL-6),白细胞介素-8(IL-8),基质金属蛋白酶-2(MMP-2),金属蛋白酶组织抑制剂-2(TIMP-2),转化生长因子-β1(TGF-β1)和血浆组织型纤溶酶原激活剂(t-PA),纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1),血管性血友病因子(v-WF)水平,临床疗效和安全性指标。结果:治疗组临床疗效总有效率为94.74%,对照组78.38%,治疗组优于对照组(χ2=4.341,P<0.05)。两组治疗后中医证候积分,CAPS,CAT,二氧化碳分压(PaCO2),血清NF-κB,IL-6,IL-8,MMP-2,TIMP-2,TGF-β1水平和血浆PAI-1,v-WF水平与本组治疗前比较均降低(P<0.05);两组治疗后第1秒用力呼气容积(FEV1),第1秒用力呼气容积占预计值百分比(FEV1%),第1秒用力呼气容积占用力肺活量的百分比(FEV1/FVC),血氧饱和度(SaO2),血氧分压(PaO2),血浆t-PA与本组治疗前比较均升高(P<0.05);且治疗组改善优于对照组(P<0.05)。结论:清气化痰丸加减治疗AECOPD疗效确切且安全,能够改善患者CAPS评分和肺功能,有效的抑制患者炎性反应、气道重塑和血栓形成,分析其机制可能是通过降低炎症细胞因子水平,调节MMP-2/TIMP-2和t-PA/PAI-1动态平衡起作用,改善细胞外基质和血管内皮功能,保护肺组织。  
      关键词:慢性阻塞性肺疾病急性加重期;气道重塑;血栓形成;基质金属蛋白酶-2/金属蛋白酶组织抑制剂-2;组织型纤溶酶原激活剂/纤溶酶原激活物抑制剂-1;清气化痰丸加减   
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      发布时间:2021-02-09
    • 王丹,李桂凌,郑诗华,郑跃芳
      2019, 25(10): 81-86. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191031
      摘要:目的:观察儿宝颗粒对脾虚型腹泻患儿免疫蛋白,T细胞水平、粪便中分泌型免疫球蛋白A(SIgA)含量、肠道微生态指标的影响。方法:采用随机数字表法将180例脾虚泻患儿分成对照组和观察组各90例。对照组给予蒙脱石散内服进行治疗,观察组在对照组治疗的基础上加服儿宝颗粒,两组患儿均连续治疗10 d。进行治疗前后血清免疫球蛋白G(IgG),IgM和IgA检测,外周血CD3,CD4,CD8及CD4/CD8检测,粪便中分泌型免疫球蛋白A(SIgA)和唾液淀粉酶活性值、尿D-木糖检测,进行治疗前后主要症状、体征评分,并进行药物安全性评价。结果:治疗后,观察组临床总有效率为95.56%高于对照组的80%(χ2=10.149,P<0.01);观察组IgG,IgM和IgA均较治疗前有所升高(P<0.05),治疗后观察组患儿IgG,IgM和IgA均高于对照组(P<0.05);治疗后观察组患儿CD3,CD4,及CD4/CD8均高于对照组(P<0.05);观察组患儿粪便中SIgA含量较治疗前增加(P<0.05),治疗后观察组粪便中SIgA含量高于对照组(P<0.05);治疗后观察组患儿唾液淀粉酶活性值、尿D-木糖值均高于对照组(P<0.05);治疗后观察组患儿主要症状评分均低于对照组(P<0.05)。结论:在蒙脱石散治疗脾虚泻患儿基础上,儿宝颗粒可减轻脾虚型腹泻患儿的临床症状,提高治疗效果,并能改善患儿的免疫功能。  
      关键词:腹泻病;脾虚;小儿;儿宝颗粒;免疫功能   
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      发布时间:2021-02-09
    • 刘颖群,周莹,张小翠,曾选,陈凌燕,李萱
      2019, 25(10): 87-92. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191032
      摘要:目的:观察固阴煎加减对育龄期卵巢低反应(POR)肾阴虚证患者卵细胞质量、妊娠结局和卵巢储备功能的影响。方法:将90例符合要求的患者,随机按数字表法分为对照组和观察组各45例。两组均采用拮抗剂方案进行治疗,观察组在此基础上加用固阴煎加减内服。记录促性腺激素(Gn) 使用时间和使用量、取卵周期;检测扳机日促卵泡激素(FSH),促黄体生成激素(LH),血清雌二醇(E2)水平和子宫内膜厚度;记录取消周期率、受精率、可利用胚胎率、优质胚胎率、取卵周期临床妊娠率;检测治疗前后抗苗勒管激素(AMH)水平;采用B超检测治疗后卵巢动脉血流指标,记录阻力指数(RI),搏动指数(PI),舒张末期流速(EDV)和收缩期峰值流速(PSV)4个指标,计算PSV/EDV(S/D);进行治疗前后肾阴虚证评分。结果:观察组Gn使用总量少于对照组(P<0.01),两组患者Gn使用天数和取卵周期数组间比较差异无统计学意义;在扳机日,观察组患者FSH水平低于对照组(P<0.01),LH,E2水平均高于对照组(P<0.01),子宫内膜厚度优于对照组(P<0.01),获卵数多于对照组(P<0.01);观察组患者取消周期率为13.33%,低于对照组的17.91%,观察组患者优质胚胎率为41.86%,高于对照组的31.43%,观察组患者取卵周期临床妊娠率为25%,高于对照组的11.94%,但组间比较差异均无统计学意义;观察组患者受精率为82.12%,高于对照组的72.96%(χ2=5.124,P<0.05);观察组患者可利用胚胎率为73.71%,高于对照组的60.34%(χ2=5.767,P<0.05);治疗后观察组患者AMH水平高于对照组(P<0.01);治疗后观察组患者的肾阴虚证评分低于对照组(P<0.01);治疗后观察组患者RI,PI和S/D均低于对照组,PSV和EDV均快于对照组(P<0.01)。结论:固阴煎加减治疗肾阴虚型POR 患者能增加卵巢血供,提高卵巢储备功能,能减少Gn用量,增加获卵数,提高受精率,减轻肾阴虚症状,起到改善卵巢反应性和改善妊娠结局的效果。  
      关键词:卵巢低反应;肾阴虚证;固阴煎;卵巢储备功能;血流动力学;抗苗勒管激素   
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      发布时间:2021-02-09

      药物代谢

    • 刘昌顺,晋臻,陈飞龙,谭晓梅
      2019, 25(10): 93-101. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190549
      摘要:目的:研究葛根芩连汤(GQT)功效成分在大鼠体内的组织分布特征,通过方药功效成分在体内各组织中的靶向性揭示其作用机制。方法:大鼠给予GQT后不同时间点取组织(小肠、大肠、肝、心、脾、肺、肾),样品处理后采用HPLC-MS/MS分析14种功效成分在各组织匀浆液中的含量,Agilent ZORBAX SB-C18 色谱柱(2.1 mm×100 mm,3.5 μm),流动相0.1%甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1,电喷雾离子源,正离子模式检测,选择柚皮苷作为内标物。结果:建立了同时测定组织匀浆液中14种GQT主要功效成分的HPLC-MS/MS分析方法,该方法的专属性、标准曲线、回收率、基质效应、精密度、准确度和稳定性良好。在小肠组织中,异黄酮类主要成分葛根素、大豆苷元和3′-羟基葛根素的药时曲线下面积(AUC0-10 h)分别为22 174.9,3 882.5,15 893.1 h·mg·L-1,黄酮类主要成分黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷和黄芩苷的AUC0-10 h分别为15 423.6,15 408.4,7 017.3,3 697.7 h·mg·L-1,生物碱类主要成分小檗碱的AUC0-10 h=2 544.0 h·mg·L-1,这些成分在小肠组织的分布水平显著高于其他组织。结论:GQT的功效成分群主要分布于肠道组织,推测其抗炎、止泻的药理作用可能与其成分在肠道组织的作用趋向相关。  
      关键词:葛根芩连汤;功效成分;组织分布;作用靶向;生物碱;黄酮类;异黄酮类   
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      发布时间:2021-02-09
    • 金鹏,李景,刘翠哲
      2019, 25(10): 102-108. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190103
      摘要:目的:研究尾静脉注射黄芩苷镁盐后药物在大鼠体内的药代动力学和组织分布特征,比较黄芩苷镁盐和黄芩苷的药代动力学差异。方法:大鼠尾静脉注射黄芩苷镁盐和黄芩苷后,在不同时间点眼眶取血,采用HPLC测定各时间点的药物浓度,绘制药-时曲线,利用DAS 3.0软件计算药代动力学参数,应用SPSS 19.0软件进行统计学分析。尾静脉注射黄芩苷镁盐后,于不同时间点检测药物在心、肝、脾、肺、肾中的质量分数。结果:当黄芩苷镁盐给药剂量为25~100 mg·kg-1时,药时曲线下面积AUC0-t和AUC0-∞与剂量呈良好的线性关系(r<0.95),而其他药代动力学参数各剂量组间大部分无明显差异。与黄芩苷等摩尔剂量组比较,黄芩苷镁盐中剂量组的平均驻留时间(MRT0-t)显著增高。静脉注射黄芩苷镁盐0.25 h后各组织中药物浓度最高,至0.75 h时目标成分质量分数迅速降低,其中肾脏中分布最多,其次是肺,在心、肝和脾中分布量较少。结论:注射给药后,黄芩苷镁盐能迅速在体内分布且快速消除,其主要从肾脏排泄。  
      关键词:黄芩苷镁盐;冻干粉;黄芩苷;药代动力学;组织分布;芦丁;尾静脉注射   
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      发布时间:2021-02-09

      药剂与炮制

    • 杜倩,汤洋,陈剑秋,吕方南,任瑾
      2019, 25(10): 109-114. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190209
      摘要:目的:制备槲皮素和白藜芦醇共载磁性固体脂质纳米粒(QR-MSLN),探索合理表征方法并考察其对小鼠肝癌H22移植性肿瘤的抑瘤作用。方法:制备油酸表面修饰的磁性Fe3O4(OA-Fe3O4),采用红外光谱分析进行结构确证;采用乳化超声分散法制备QR-MSLN,分别采用透射电子显微镜、纳米粒径-Zeta电位测定仪观测其形态与粒径,邻二氮菲分光光度法测定制剂中铁含量,超滤离心法测定2种成分的包封率,振动样品磁强计测定其饱和磁化强度,透析法研究其体外释药行为;建立小鼠肝癌细胞(H22)移植瘤模型,评价在外加磁场下QR-MSLN对移植瘤的抑制作用。结果:QR-MSLN形态圆整,内部可见载有黑色磁性微粒,粒径(171.9±2.2) nm,铁质量浓度(1.40±0.46) g·L-1,饱和磁化强度7.75 A·m2·kg-1,具有超顺磁性。槲皮素和白藜芦醇的包封率分别为99.10%,80.83%。与槲皮素和白藜芦醇原药、载药固体脂质纳米粒相比,QR-MSLN的肿瘤抑制率显著增高(P<0.01)。结论:制得的QR-MSLN粒径均匀、磁响应性好,对小鼠H22移植瘤具有明显的抑制作用。  
      关键词:磁性固体脂质纳米粒;槲皮素;白藜芦醇;表征;抑瘤作用;体外释药行为;油酸   
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      发布时间:2021-02-09
    • 罗寒燕,于现阔,张晓,鲁亚奇,郭日新,唐力英,王祝举
      2019, 25(10): 115-120. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190201
      摘要:目的:建立葶苈子中5个指标成分的HPLC含量测定方法,研究炮制前后葶苈子中5个成分的含量变化规律。方法:采用HPLC同时测定槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖-7-O-β-D-龙胆双糖苷(QGG),芥子酸,槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(QG),异鼠李素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(IG)和1,2-O-二-芥子酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷(SG)共5个成分的含量,分析炮制前后的含量变化规律及其原因。色谱条件为Waters Symmetry® C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈(A)-1%乙酸水溶液(B)梯度洗脱(0~5 min,5%~10%A;5~15 min,10%~13%A;15~23 min,13%~20%A;23~43 min,20%~25%A;43~46 min,25%A;46~55 min,25%~40%A;55~60 min,40%A),流速1 mL·min-1,检测波长265 nm,进样量10 μL,柱温30 ℃。结果:上述5个成分炮制前的质量分数分别为0.114 3%,0.041 6%,0.036 2%,0.022 6%,0.097 6%;炮制后的质量分数分别为0.107 4%,0.011 3%,0.034 2%,0.021 9%,0.058 9%;5个成分的质量分数分别下降了6.04%,72.84%,5.52%,3.10%,39.65%。结论:葶苈子中所含的这5个成分含量经炮制后均有不同程度的降低,其中苯丙素类成分炮制后含量明显下降,而黄酮苷类成分的含量变化则不明显。  
      关键词:葶苈子;含量测定;变化规律;芥子酸;黄酮苷类;苯丙素类;清炒法   
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      发布时间:2021-02-09
    • 刘芳,李奇娟,刘巧,方明,徐亚吉,高玉莲,胡慧玲,卫莹芳,王战国
      2019, 25(10): 121-126. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190210
      摘要:目的:对不同品种和不同产地厚朴的化学物质进行轮廓谱差异研究,筛选并鉴定影响该药材质量差异的特征性成分。方法:采用液相色谱-飞行时间-质谱联用技术(LC-TOF-MS)分析并获得不同品种和不同产地厚朴的色谱图数据集,运用变量统计分析方法比较不同品种和不同产地厚朴的化学轮廓差异,筛选出导致这些差异的特征性化学成分,并对其进行质谱分析和比对。结果:分析并鉴定出了11个特征峰,包括厚朴酚、和厚朴酚、石竹厚朴酚、厚朴碱、木兰花碱、鹅掌楸碱、罗默碱、海罂粟碱、阿西米洛宾、塔斯品碱、观音莲明碱。结论:LC-TOF-MS可简便、快速地对不同产地和不同品种厚朴中化学物质进行轮廓差异性研究,为后期厚朴品质评价和药效物质基础研究提供了一定的实验依据。  
      关键词:液质联用技术;厚朴;特征性成分;化学轮廓;生物碱;木脂素类;药材基原   
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      发布时间:2021-02-09

      资源与质量评价

    • 荆文光,孙晓波,兰青山,刘安
      2019, 25(10): 127-133. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190513
      摘要:目的:芸薹子中含氮类化学成分的分离与鉴定。方法:干燥并经石油醚脱脂后的芸薹子采用75%的乙醇回流提取,减压浓缩后所得浸膏用水悬浮后分别用石油醚、乙酸乙酯萃取为不同极性部位,水部位利用AB-8大孔吸附树脂粗分为30%,60%,95%乙醇极性部位,最后采用硅胶柱色谱,LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱以及半制备HPLC等方法进行分离纯化,根据理化常数和核磁共振谱、质谱等光谱数据对所分离的化学成分进行结构鉴定。结果:从芸薹子75%乙醇提取物中共分离鉴定了13个含氮类化合物,分别鉴定为coixspirolactam C(1),吲哚-3-乙腈(2),2-β-D-glucopyranosylsulfanyl-1H-indole-3-acetonitrile(3),烟酸(4),腺苷(5),吲哚-3-甲醛(6),4-羟基-吲哚-3-甲醛(7),6-羟基-吲哚-3-甲酸(8),ethyl 2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-4-carboxylate(9),5-羟基-4(1H)-喹唑酮(10),4-羟基-2(1H)-喹唑酮(11),2(1H),4(3H)-二羰基-5-羟基喹唑酮(12),5-烯丙基噁唑啉-2-酮(13)。结论:以上所有化合物均为首次从芸薹子植物中分离得到,其中化合物1,3和13为首次从芸薹属植物中分离得到。  
      关键词:芸薹子;含氮类化合物;分离鉴定;coixspirolactam C;2-β-D-glucopyranosylsulfanyl-1H-indole-3-acetonitrile;5-烯丙基噁唑啉-2-酮   
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      发布时间:2021-02-09
    • 郭敏群,严曾豪,吴灏,林娜
      2019, 25(10): 134-141. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190713
      摘要:目的:采用超快速高效液相色谱串联四级飞行时间质谱(UFLC-Triple-TOF-MS/MS)对白虎加桂枝汤的化学成分进行研究。方法:采用Phenomenex C18色谱柱(3.0 mm×100 mm,2.6 μm),以0.1%甲酸乙腈溶液和0.1%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,柱温40 ℃,流速0.3 mL·min-1,进样量5 μL;采用高分辨三重四级杆飞行时间质谱,分别在正、负离子模式下进行检测;借助Peakview软件中Formula Finder功能计算化合物的元素组成,调用软件中IDA explore功能,获得该质量数的二级碎片离子,结合文献数据和对照品数据比对进行化合物结果鉴定。结果:通过精确相对分子质量的质谱裂解规律,定性白虎加桂枝汤的35个化合物,包括甾体皂苷类16个、三萜皂苷类6个、黄酮类7个、有机酸类4个和其他类2个,其中10个成分(知母皂苷AⅢ,知母皂苷Ⅰ,知母皂苷BⅢ,知母皂苷BⅡ,新芒果苷,芒果苷,芹糖甘草苷,甘草苷,甘草酸和肉桂酸)通过与对照品比对确认,并对化合物的药材来源进行归属。结论:UFLC-Triple-TOF-MS/MS可以简便、快速地对白虎加桂枝汤中化学成分进行定性。相关研究为该方的药效物质基础研究、质量控制以及作用原理阐释提供了参考。  
      关键词:白虎加桂枝汤;超快速高效液相色谱串联四级飞行时间质谱;化学物质基础   
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      发布时间:2021-02-09
    • 马玉翠,梁曜华,吴翠,徐靓,李瑞琦,巢志茂
      2019, 25(10): 142-147. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190816
      摘要:目的:对适时采收的新鲜天麻的块茎,采用盐水腌制干燥技术,使其在产地能够快速干燥,避免腐烂和霉变,从而获得天麻药材。方法:在云南彝良、贵州德江、陕西城固采挖新鲜的天麻块茎,在产地和北京进行自然晾干、盐水腌制试验。盐水腌制试验是指在除去泥土后立即放置于0.03~0.10 g·mL-1 NaCl水溶液的容器中腌制6~15 d,使用清水脱盐后置于阴凉通风处或阳光下晾干。进行外观性状的描述,测定水分、天麻素和亚硝酸盐的含量,在简易库贮藏一年后进行外观的观察。结果:3个产地采挖的新鲜天麻块茎自然晾干过程中,均发生了表面变黑、麻体腐烂或发霉等变质现象,不能获得有使用价值的天麻药材。采用盐水腌制法加工的天麻,外观、水分含量和天麻素含量均达到2015年版《中国药典》(一部)对天麻的质量要求,且符合《食品安全国家标准食品中亚硝酸盐浴硝酸盐的测定》《酱腌菜卫生标准》《绿色食品酱腌菜》有关盐渍品中亚硝酸盐的限量指标。结论:在产地和北京采用盐水腌制法,能使新鲜天麻的块茎得到快速干燥,贮藏1年后未见变质现象,能保证天麻的药材质量,可以替代硫磺熏蒸技术,为中药天麻的产地加工提供了新的技术。  
      关键词:天麻;盐腌制法;产地加工;干燥技术;贮藏;天麻素   
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      发布时间:2021-02-09
    • 蔡广知,赵凌,王莎莎,贡济宇
      2019, 25(10): 148-153. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190319
      摘要:目的:通过对甘草药材的性状与主要化学成分指标进行分析,探索甘草药材性状与成分指标间的关联性,构建甘草药材的等级评价标准,为甘草药材的品质评价和质量控制提供参考。方法:将甘草药材外观性状指标与内在指标成分进行相关性分析、主成分分析和聚类分析,依据分析结果合理划分甘草药材等级并构建等级评价标准。结果:一等甘草药材:粗端直径>1.60 cm,中部围度>3.76 cm,内芯色度b*>13.88,外皮色度a*>37.61,甘草苷质量分数>1.13%,无虫蛀腐烂和杂质。二等甘草药材:粗端直径为1.39~1.60 cm,中部围度为3.09~3.76 cm,内芯色度b*为10.22~13.88,外皮色度a*为35.57~37.61,甘草苷质量分数0.69%~1.13%,无虫蛀腐烂和杂质。三等甘草药材:粗端直径为1.08~1.39 cm,中部围度2.41~3.09 cm,内芯色度b*为5.16~10.22,外皮色度a*为29.19~35.57,甘草苷质量分数为0.55%~0.69%,无虫蛀,无腐烂。等外甘草药材:粗端直径<1.08 cm,中部围度<2.41 cm,内芯色度b*<5.16,外皮色度a*<29.19,甘草苷质量分数<0.55%。结论:该文建立的等级评价标准综合运用了外观、内在等多项指标,具有科学性、全面性、实用性等特点,可用于甘草药材的等级评价。  
      关键词:甘草;内在指标成分;外观性状;等级评价   
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      发布时间:2021-02-09

      数据挖掘

    • 吉日木巴图,范娜,王蕊,牛莹,王啸洋,韩晋
      2019, 25(10): 154-161. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20182410
      摘要:目的:通过分子对接技术研究残黄片治疗黄疸的作用机制。方法:在中药系统药理学分析平台(TCMSP)中筛选残黄片的化学成分,从比较毒理基因组数据库(CTD)和DrugBank数据库中搜集黄疸治疗相关靶点,利用Discovery Studio 2016软件LibDock模块进行分子对接,分析成分和靶点的相互作用和网络特征。结果:分子对接发现残黄片37个成分与锁定的孕烷受体,雄烷受体,法尼醇X受体,环氧合酶-2,单胺氧化酶A,诱导型一氧化氮合酶等14个靶点作用较强,可通过调节胆红素代谢、调控胆汁酸合成与转运、抑制免疫与炎症反应、影响肝脏胶原形成等多个途径发挥治疗黄疸作用。成分-靶点作用网络分析发现,残黄片中穆坪马兜铃酰胺,氢化小檗碱,槲皮素,去甲氧基姜黄素,黄柏酮,姜黄素,黄麻甲苷,小檗浸碱,桤木酮,柚皮素共10个成分作用于7个以上靶点,可能为其退黄主要活性成分。结论:通过分子对接揭示了残黄片可能的退黄活性成分和作用机制,有助于后续质控标准的提升和退黄机制的研究。  
      关键词:残黄片;黄疸;胆汁淤积;分子对接;成分;靶点;网络药理学   
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    • 王欢欢,吴宏伟,李欣,张晓,许静,郭非非,张红,范建伟,杨洪军
      2019, 25(10): 162-169. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190313
      摘要:目的:采用网络药理学方法探讨厚朴抗抑郁的物质基础及作用机制。方法:通过中国知网,SciFinder,中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)等数据库收集厚朴药材的主要化学成分;通过BATMAN-TCM数据库筛选出药物成分潜在作用靶标;基于HPO数据库筛选出抑郁疾病相关靶标;采用String数据库对药物成分潜在靶标与抑郁症靶标进行蛋白质相互作用分析,筛选抗抑郁化学成分及其相关靶点,并通过David数据库对其结果进行功能富集分析。基于以上结果,采用Cytoscape v3.5.1软件网络化展现厚朴抗抑郁的“药物靶标-疾病靶标”“化学成分-靶标-信号通路”的网络关系图,并通过网络拓扑分析从中筛选出关键靶标并对其进行“成分-靶标蛋白”的分子对接验证,进一步明确关键抗抑郁成分及其靶点。结果:从厚朴收集得到的138种化学成分中筛选得到16个与抑郁症相关的活性成分,涉及74个关键作用靶标;分子对接分析结果表明,与其他成分相比,16种活性成分中的α-衣兰油烯等10种挥发性成分与“药物靶标-疾病靶标”相互作用网络图中的5种关键靶标(degree排名前5)胰岛素受体(INSR),丝裂原活化蛋白激酶1(MAPK1),鸟嘌呤核苷酸结合蛋白α抑制3(GNAI3),磷脂酰肌醇3-激酶受体1(PIK3R1),选择性受体B1(GNB1)均具有较好的结合活性;并且该类成分与目前治疗抑郁症化药的直接靶标毒蕈碱型乙酰胆碱受体M2(CHRM2),5-羟色胺受体(HTR)2B和HTR2C也均具有较好的亲和活力;通路富集分析结果表明厚朴抗抑郁作用可能通过调节神经营养因子信号通路,MAPK信号通路,钙离子信号通路,神经活性配体-受体相互作用等发挥作用。结论:该研究从网络药理学的角度初步揭示了厚朴抗抑郁的药效物质基础及作用机制,筛选得到16个与抑郁症相关的活性成分,可为抗抑郁药物的开发以及厚朴抗抑郁质量标志物的发现提供参考。  
      关键词:抑郁症;厚朴;网络药理学;物质基础;木脂素类;生物碱类;挥发性成分   
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      发布时间:2021-02-09
    • 杨欣,李亚辉,潘恩佳,李尧锋,陈向云,杨长福
      2019, 25(10): 170-179. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191026
      摘要:目的:以附子-半夏化学成分为切入点,基于系统药理学筛选附子-半夏抗肿瘤的活性成分,为开发附子-半夏抗肿瘤的无毒活性成分提供理论依据。方法:借助Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology(TCSMP)平台构建附子-半夏小分子配体库;基于分子对接(SYBYL2.1,Tripos)将附子-半夏小分子与磷脂酰肌醇-3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,PI3K)/蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)信号通路中的关键靶标蛋白进行能量匹配;借助Cytoscape 3.5.1构建附子-半夏活性成分-靶标网络模型;基于Ligplot计算小分子与靶标蛋白形成的氢键、疏水作用和结构比对;附子-半夏抗肿瘤活性成分的理化性质基于SwissADME和admetSAR进行预测。结果:附子-半夏小分子活性成分25个,通过能量匹配发现半夏抗肿瘤的关键活性成分为11-二十碳烯酸,10,13-二十碳二烯酸,黄芩苷,12,13-环氧-9-羟基十九碳-7,10-二烯酸;附子抗肿瘤关键活性成分为deltoin,谷甾醇,neokadsuranic acid B,11,14-二十碳二烯酸。磷脂酰肌醇三激酶α(PI3Kα),类脂磷酸酶(PTEN),3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶1(PDK1)为附子-半夏抗肿瘤的关键靶标蛋白。附子-半夏8个关键活性成分具有较低的CYP450抑制性,基本遵循Lipinski规则。结论:从分子层面筛选出附子-半夏抗肿瘤的无毒活性成分及关键靶点,为有效的使用有毒中药,打破有毒中药应用的局限性提供新思路。  
      关键词:附子;半夏;抗肿瘤;分子对接;配伍;磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B信号通路   
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      发布时间:2021-02-09
    • 高皓,贾党生,郝俊霞,毕开顺,李佐静
      2019, 25(10): 180-187. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190825
      摘要:目的:采用网络毒理学的方法,通过建立化合物、蛋白、基因和毒物反应的网络关系,分析细辛中有毒物质的毒理作用机制,预测未知毒性。方法:通过在中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)数据库查询到的细辛候选化合物,以及在比较毒物基因组学数据库(CTD)中查询到的毒物信息的比对,筛选出细辛中13种有毒成分,并用Pharm Mapper Server中查询到13种成分相应的靶点蛋白等详细信息。使用Cytospace软件对这13种化学成分以及对应靶点蛋白,构建了网络结构图,发现了其中联系度最高的几种靶点蛋白。使用Cytospace软件中的ClueGO+CluePedia插件,进行gene ontology(GO)基因本体分析以及京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,得出了细辛中有毒物质可能通过哪些通路对人体有害。结果:细辛中毒性成分可能通过p53,白细胞介素(IL)-17,核转录因子(NF)-kappa B,肿瘤坏死因子(TNF)-α信号通路,细胞凋亡通路诱导肿瘤以及癌的形成;通过对神经元的调节,对中枢神经系统产生抑制作用;还可能通过IL-17,TNF-α和细胞凋亡调节引起其他自身免疫系统疾病。结论:探讨细辛的毒理机制,并预测了细辛可能存在的毒性,并为预测中药成分的毒性以及探究毒性机制提供了一个方法。  
      关键词:细辛;网络毒理学;基因本位分析;京都基因和基因组百科全书通路富集分析   
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      发布时间:2021-02-09

      综述

    • 高喜梅,贾萌,池玉梅,赵晓莉,乔宏志,狄留庆
      2019, 25(10): 188-196. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190907
      摘要:温胆汤为经典中药方剂,由法半夏、竹茹、枳实、陈皮、生姜、甘草片组成,具有理气化痰,和胃利胆之功效。现代临床研究证明其对抑郁症、失眠症、精神分裂症、阿尔茨海默症等神经系统疾病具有良好的治疗作用。但因其所含化学成分复杂,现有研究结果零散,对该方的物质基础及配伍原理尚缺乏系统性的认识。作者围绕该方主治的神经系统疾病,根据古方渊源及现代研究实例,从方中单味药角度切入,梳理和汇总了组成药物的活性成分和起效机制,并关注各药味配伍前后对组分构成和功效传递的影响,判断组方意图和取舍的合理性。在此基础上,综合辨识方中能有效治疗神经系统疾病的潜在成分及起效路径,形成对温胆汤组分-效能相关关系的整体认识。通过本综述的归纳整理,期望发现温胆汤功效物质基础的科学脉络和质量标准的关键技术要素,明确未来的研究方向,为深入揭示温胆汤的物质基础和疗效机制、进一步开展经典名方的二次开发和新型制剂设计提供有价值的参考。  
      关键词:温胆汤;神经系统疾病;药效物质基础;作用机制;研究进展   
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      发布时间:2021-02-09
    • 覃琴,冯柏林,唐丽清,杨秀芬
      2019, 25(10): 197-204. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190908
      摘要:五加科植物中药三七、人参、西洋参等是我国名贵中药材,具有抗炎、抗衰老等作用,对心脑血管系统有明显影响。研究发现其对胆固醇代谢和转运可能影响心脑血管系统的功能,总胆固醇(TC)可分为高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),胆固醇具有很多生理调节作用,HDL-C对心血管有保护作用,当体内胆固醇代谢出现紊乱、LDL-C增高等则会增加心脑血管疾病的危险。通过查阅近几年相关中外文献资料,笔者发现五加科植物中药对胆固醇具有明显的调节作用,能够直接调节实验性高血脂大鼠胆固醇水平,均能降低大鼠体内TC和LDL-C,部分能升高大鼠体内HDL-C水平;可以通过抑制胆固醇合成调控基因肝X受体(LXR-α),过氧化物酶体增殖剂激活受体γ(PPARγ),细胞色素P450 7A1 (CYP7A1)等从而抑制胆固醇的合成;可以通过上调胆固醇代谢基因过氧化物酶体增殖剂激活受体α(PPARα),PPARγ,CYP8B1,CYP7A1,LXR和转运体腺苷三磷酸结合转运蛋白(ABCA1,ABCG5/8)等从而促进体内胆固醇代谢;五加科植物可能通过调节脑内胆固醇代谢和转运从而发挥神经保护作用,改善神经退行性疾病,五加科植物对脑内胆固醇代谢和转运的研究将成为未来的研究热点。以上综述希望能够为五加科中药降脂作用及机制的进一步研究提供参考思路。  
      关键词:五加科植物;胆固醇;调节作用;机制   
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      发布时间:2021-02-09
    • 欧则民,吉燕华,孙青云,黄霞,周缪辉,严小军,徐国良,刘红宁,曾治君
      2019, 25(10): 205-213. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190415
      摘要:短链脂肪酸(Short-chain fatty acids,SCFAs)的检测多以气相色谱法(gas chromatography,GC)为主,但随着研究的深入,GC在食品、化工和临床应用中所表现出的弊端也越发突出。通过对现有的研究结果进行分析,发现超高效合相色谱法(ultra performance convergence chromatography,UPC2)适用于对脂质的高效分析。UPC2是近五年发展起来的新型色谱分离技术,而SCFAs的水平与人体多种代谢性疾病的研究相关联,因此将UPC2运用于SCFAs的检测将有助于国内外学者对其展开更为深入的研究,也有助于指导多种代谢性疾病的治疗。本文回顾了SCFAs近十年来的相关研究,分析了GC和液相色谱(liquid chromatography,LC)在SCFAs检测中存在的不足之处,介绍了UPC2的发展历程、基本特性和国内外研究现状,总结了其应用于SCFAs检测分析的可行性和创新性。归纳了UPC2应用于粪便、血清中SCFAs检测的样品预处理方法,指出了样品预处理过程中应注意的问题,同时对UPC2检测SCFAs进行方法学的研究展望。着重探讨了提取溶剂、流动相、辅助溶剂对色谱行为的影响以及UPC2色谱柱的理化性质、类型和选择。简述了碱性改性剂、酸性改性剂、盐类改性剂的选择,以期为SCFAs的研究提供高效、简便、环保、经济的检测技术,为临床大规模样品的快速检测提供更具优势的参考方案。  
      关键词:超高效合相色谱法;短链脂肪酸;样品预处理;研究展望   
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      发布时间:2021-02-09
    • 潘王芸,邓家刚,侯小涛,秦健峰,郝二伟,杜正彩,谢金玲,韦玮,陈玫伶
      2019, 25(10): 214-225. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20190323
      摘要:禾本科农作物占据了世界粮食作物的主要比重,小麦、水稻和玉米占世界粮食作物的80%以上。由此产生的农作物废弃物不仅给环境带来了巨大的压力,而且非有效的开发手段造成了巨大的资源浪费。现阶段对农作物废弃物研究主要集中在能源化、肥料化、饲料化、材料化这四方面,但仍然有大量资源未得到合理利用。笔者通过大量文献查阅发现,近年来对禾本科农作物废弃物的药用研究主要集中于水稻、玉米、小麦和甘蔗四个品种,对它们的废弃物米糠、稻壳、稻秆、玉米须、玉米苞叶、麦麸、甘蔗叶、甘蔗皮等开展了药用研究,从中分离鉴定出的化合物有苯丙素类、黄酮类、甾体及其苷类、有机酸及其酯类、挥发性化合物、糖类等。药理研究表明禾本科农作物废弃物具有抗氧化、降血脂、降血糖、抗炎、抗肿瘤、抗心血管疾病、抗肝肾损伤等药效活性。现对这四种主要的禾本科农作物废弃物的化学成分和药理作用研究进行综述,以期为该类物质的进一步研究和开发利用提供参考。  
      关键词:禾本科;农作物废弃物;化学成分;药理作用   
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      发布时间:2021-02-09
    • 李庭树,黄锁义
      2019, 25(10): 226-234. DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.20191038
      摘要:鸡骨草是豆科植物相思子属植物,在我国广东、广西等地均有分布。鸡骨草在我国有着悠久的用药历史,常以全株入药,具有利湿退黄、清热解毒、舒肝止痛等功效。通过查阅中国知网,万方,维普,ScienceDirect,FMRS,Pubmed等国内外多个数据库,对近年来关于鸡骨草植物化学成分、药理作用及临床应用的相关文献进行归纳和总结,经全面分析后,分类归纳成综述。经调研大量相关的文献发现,鸡骨草含有大量丰富的化学成分,如白桦酸等三萜类成分,儿茶素等黄酮类成分,相思子碱等生物碱类成分,大黄酚等蒽醌类成分以及无机元素。鸡骨草丰富的物质基础使其具有广泛的药理作用,鸡骨草作为民间传统药材,临床上常用于湿热黄疸,胁肋不舒,胃脘胀痛,乳痈肿痛,脂肪性肝病、肝炎和跌打内伤的治疗。此外,鸡骨草还具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗炎镇痛、促进伤口愈合、免疫调节等多种药理作用。目前,临床上有鸡骨草单味药或与中药复方联用,其中以与中药复方联用为主,鸡骨草通过与其他药材配伍更好地发挥药效。鸡骨草广泛的药理作用,加之廉价易栽培的特点,使其具有极高的经济价值和社会效益,有着巨大的开发潜力和广阔的市场前景。基于近30年来国内外对鸡骨草的研究,本文从化学成分、生物活性及临床应用等方面对鸡骨草的研究现状进行了综述,以期能为进一步合理开发和综合利用鸡骨草的药用资源提供参考。  
      关键词:鸡骨草;化学成分;药理作用;临床应用;黄酮类;多糖;抗肿瘤;降脂保肝   
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      发布时间:2021-02-09
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